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Y220C

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120373
    MB710
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C，Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
    MB710
  • HY-156633
    Rezatapopt

    PC14586

    		 MDM-2/p53 Cancer
    Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
    Rezatapopt
  • HY-153202
    SLMP53-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
    SLMP53-2
  • HY-108637
    PhiKan 083

    		MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
    PhiKan 083
  • HY-108637A
    PhiKan 083 hydrochloride

    		MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
    PhiKan 083 hydrochloride
  • HY-148416
    p53 Activator 7

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
    p53 Activator 7
  • HY-W287494
    Antitumor agent-202

    		MDM-2/p53 Cancer
    Antitumor agent-202 是一种 p53 Y220C 突变体的稳定剂，对携带 p53 Y220C 突变的肿瘤细胞增殖具有选择性抑制作用，可用于针对 p53 Y220C 突变相关癌症的研究。
    Antitumor agent-202
  • HY-100601
    PK7242

    		MDM-2/p53
    PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中，PK7242 与 p53-Y220C 核心结构域结合，从而诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞以及细胞凋亡。
    PK7242
  • HY-160449
    p53 Activator 10

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
    p53 Activator 10
  • HY-160450
    p53 Activator 11

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂，p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
    p53 Activator 11
  • HY-175318S
    p53 Activator 15

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 15 (Compound 2) 是一种口服活性的 p53 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力，显著抑制癌细胞增殖 (对 NUGC-3 细胞的 IC50 为 58 nM)，且对 CYP 酶没有抑制活性。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 具有广谱抗癌活性，例如对乳腺癌、胃癌和肺癌。
    p53 Activator 15
  • HY-169369
    TRAP-1

    XJZ-06-462

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物，从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT) 中的活性，IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
    TRAP-1

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