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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-15610
    GDC-0623
    5 篇以上引用文献

    RG 7421; MEK inhibitor 1

    		 MEK Apoptosis Cancer
    GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
    GDC-0623
  • HY-144661
    KRAS G12D inhibitor 14

    		Ras Apoptosis Cancer
    KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。
    KRAS G12D inhibitor 14
  • HY-156529
    pan-KRAS-IN-2

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
    pan-KRAS-IN-2
  • HY-153724
    BI-2865
    4 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-161066
    KRAS G13D-IN-1

    		Ras Cancer
    KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50: 0.41 nM)，对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。
    KRAS G13D-IN-1
  • HY-P3129
    KRAS G13D peptide, 25 mer

    		Ras Inflammation/Immunology Cancer
    KRAS G13D peptide, 25 mer，KRAS 激活癌基因突变肽，是一种免疫增强剂。KRAS G13D peptide, 25 mer 可用于制备 KRAS 疫苗。详细信息请参考专利文献 WO2018144775A1。
    KRAS G13D peptide, 25 mer
  • HY-173632
    AMG410

    		Ras Cancer
    AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
    AMG410
  • HY-176489
    PROTAC pan-KRAS degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC pan-KRAS degrader-1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂，可降解多种 KRAS 突变体，例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D)，DC50 为 1.1 nM，Dmax 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病，尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色：pan-KRAS ligand (HY-176490)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-170353)；黑色：linker (HY-176491)；
    PROTAC pan-KRAS degrader-1
  • HY-162873
    MEK/RAF-IN-1

    		MEK Raf Cancer
    MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
    MEK/RAF-IN-1
  • HY-173349
    TDI-012804

    		PARP Cancer
    TDI-012804 是一种 TNKS2 抑制剂，对细胞内源性 TNKS2 蛋白具有选择性抑制作用。TDI-012804 增加了 TNKS1 杂合子 (Tnks1HET) 和完全敲除 (Tnks1KO) 的细胞中 AXIN1 蛋白的表达。TDI-012804 可抑制 ApcQ1405X/Tnks1KO 类器官的增殖 (EC50 为 59.1 nM)，且对 Tnks1KO AKP-G12D 和 AKP-G13D 类器官具有选择性的毒性。
    TDI-012804

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