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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138089
    17β-Hydroxy exemestane

    		Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR LDLR Metabolic Disease Cancer
    17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM)，对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα；IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50= 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50s = 0.43 和 1500 nM，分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长，并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高，防止腰椎和股骨骨密度下降，以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
    17β-Hydroxy exemestane
  • HY-111309
    LGD-2941

    		Androgen Receptor Endocrinology
    LGD-2941 是具有口服活性，强效且选择性的雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。LGD-2941 在雄性激素缺乏的鼠模型中显示出色的肌肉合成活性，同时对前列腺的影响较小。LGD-2941 还能够在绝经后骨质疏松症的鼠模型中改善骨骼强度。
    LGD-2941
  • HY-103578
    S-40503

    		Androgen Receptor Cancer
    S-40503 是一种有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 选择性调节剂。S-40503 显著提高股骨皮质骨的骨密度 (BMD) 和生物力学强度。
    S-40503
  • HY-148698
    2MD

    		VD/VDR Others
    2MD 是一种口服活性维生素 D 类似物。2MD 刺激骨膜骨形成，减少小梁骨吸收。因此，2MD 可以恢复小梁和皮质骨质量和强度。在非人灵长类动物中，2MD 还能调节眼压 (IOP) 相关基因并降低非人类灵长类动物眼压。
    2MD
  • HY-164532
    NS3736

    		Chloride Channel Metabolic Disease
    NS3736 是一种口服有效的氯离子通道抑制剂，可用于骨质疏松的研究。NS3736 靶向骨细胞中的 CIC-7 通道，在体外阻断破骨细胞酸化和再吸收，IC50=30 μM。NS3736 在大鼠卵巢切除骨质疏松模型中，可增强骨强度和骨密度。
    NS3736

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