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bromodomain and extra terminal domain (BET)

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  • HY-18975
    I-BRD9
    5 篇以上引用文献

    		 Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    I-BRD9 是含溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性细胞化学探针，其 pIC50 值为 7.3 μM。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。
    I-BRD9
  • HY-115867
    GSK852

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK852 是一种非常有效的 BD2 选择性 BET 抑制剂（pIC50 = 7.9）。
    GSK852
  • HY-129201
    ZEN-2759

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    ZEN-2759 是一种有效的 BET 抑制剂，其对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 的 IC50 值分别为 0.23、0.08 和 0.28 μM。
    ZEN-2759
  • HY-158764
    PROTAC BET Degrader-12

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
    PROTAC BET Degrader-12
  • HY-117286
    (S)-JQ-35

    TEN-010

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    (S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域（BET) 蛋白家族抑制剂，靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域，阻止其与 Myc 基因启动子结合，从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
    (S)-JQ-35
  • HY-160262
    AR/BET protein degrader-1

    		Androgen Receptor PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种 Androgen Receptor 和 BET (bromodomain and extra-terminal domain) 蛋白质降解剂，可用于癌症的研究。
    AR/BET protein degrader-1
  • HY-163543
    Progranulin modulator-2

    		Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育，神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
    Progranulin modulator-2
  • HY-132232
    GSK097

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK097 是一种有效且选择性的溴代烷和 BET蛋白第二溴代烷 (BD2) 抑制剂。GSK097 对 BD2 的选择性是 BD1 的 2000 倍 (根据 BRD4 数据)，在 FaSSIF 介质中的溶解度大于 1mg/mL。
    GSK097
  • HY-170226
    BET-IN-28

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET) 的强效抑制剂，对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用，下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
    BET-IN-28

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