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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P6292A
    KS-133 TFA

    		PACAP Receptor Neurological Disease
    KS-133 TFA 是一种选择性强效的血管活性肠肽受体 2 (VIPR2) 拮抗剂，在 Ca 内流测定和 cAMP 测定中的 IC50 值分别为 24.8 nM 和 500 nM。KS-133 TFA 在精神分裂症研究中发挥着重要作用。
    KS-133 TFA
  • HY-160734
    Aleniglipron

    GSBR-1290

    		 GLP Receptor Metabolic Disease
    Aleniglipron (compound 121a) (GSBR-1290) 是一种 GLP-1 激动剂，对 cAMP 刺激试验中 HDB 细胞系的 EC50 值小于 0.1 nM。
    Aleniglipron
  • HY-103254
    ML221
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Neurological Disease
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
    ML221
  • HY-156772
    GPR88 agonist 2

    		GPR88 Others Neurological Disease
    GPR88 agonist 2 (compound 53) 是一种有效、可透过血脑屏障的GPR88 激动剂，在GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50值为 14 nM。
    GPR88 agonist 2
  • HY-153660
    Bivamelagon

    MC-4R Agonist 2

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
    Bivamelagon
  • HY-112612A
    RTI-13951-33 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 GPR88 Neurological Disease
    RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
    RTI-13951-33 hydrochloride
  • HY-161817
    TGR5 agonist 5

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Others
    TGR5 agonist 5 (compound K91) 是 TGR5 的有效激动剂，在 CRE-Luciferase 测定和 cAMP 积累测定中的 EC50 分别为 19 μM 和 30 μM。
    TGR5 agonist 5
  • HY-P6292
    KS-133

    		PACAP Receptor Neurological Disease
    KS-133 是一种选择性强效的血管活性肠肽受体 2 (VIPR2) 拮抗剂，在 Ca 内流测定和 cAMP 测定中的 IC50 值分别为 24.8 nM 和 500 nM。KS-133 在精神分裂症研究中发挥着重要作用。
    KS-133
  • HY-153660A
    Bivamelagon hydrochloride

    MC-4R Agonist 2 hydrochloride

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) hydrochloride 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
    Bivamelagon hydrochloride
  • HY-169792
    HPG1860

    		FXR Aminotransferases (Transaminases) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    HPG1860 是一种口服活性的高选择性强效 FXR 激动剂，其 EC50 值为 18 nM (FXR-荧光素酶报告实验)。HPG1860 对于 TGR5 和 13 种相关核受体的 EC50 值则大于 30.0 μM (cAMP 生物学实验)。HPG1860 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
    HPG1860
  • HY-112612
    RTI-13951-33

    		GPR88 Neurological Disease
    RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
    RTI-13951-33
  • HY-118941
    BAY 73-1449

    		Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    BAY 73-1449 是一种选择性前列环素受体 (prostacyclin receptor, IP) 的拮抗剂，在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。
    BAY 73-1449
  • HY-103194
    KH7
    5 篇文献验证

    		 Adenylate Cyclase Others
    KH7 是一种可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的特异性抑制剂，其在细胞中测得对重组sACt 蛋白 (人源和其它) 的 IC50 值为 3-10 μM。KH7 也是 cAMP 的抑制剂。
    KH7
  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    		 Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-120879
    PF2562

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PF2562 (Example 6) 是一种多巴胺 D1 配体，常作为多巴胺 D1 激动剂或部分激动剂。PF2562 与人 D1 受体结合，Ki 值为 113 nM。在 HTRF 实验中，PF2562 对人 D1 cAMP 的 EC50 为 568 nM。
    PF2562
  • HY-131844
    6-Bnz-5'-AMP

    N6-Benzoyladenosine-5'-O-monophosphate

    		 Endogenous Metabolite Others
    6-Bnz-5'-AMP 是 adenosine-5'-O-monophosphate 的亲脂类似物，也是 N6-Benzoyl-cAMP 的潜在代谢物。6-Bnz-5'-AMP 在烟草和大豆组织培养检测中表现出一些细胞分裂素活性。
    6-Bnz-5'-AMP
  • HY-171069
    FFA2 agonist-1

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂，EC50 为 81 nM。FFA2 agonist-1 在 β-arrestin-2 募集试验和 cAMP 抑制试验中表现出活性，EC50 分别为 1.2 μM 和 0.53 μM。FFA2 agonist-1 可引发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，抑制脂肪堆积、肠道功能和食物摄入，可用于肥胖研究。
    FFA2 agonist-1
  • HY-159920
    PSB-22269

    		Orphan Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PSB-22269 是一种 GPR17 拮抗剂，Ki 值为 8.91 nM。PSB-22269 在 cAMP 和 G 蛋白激活实验中进一步显示出显著的抑制效果。分子对接研究显示，PSB-22269 的结合位点包含带正电荷的精氨酸残基和一个疏水性口袋。PSB-22269 提供促进髓鞘再生的研究策略，有望用于多发性硬化症领域研究。
    PSB-22269

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