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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114243
    DpC

    		Others Cancer
    DpC 是一种抗肿瘤剂。DpC 抑制癌细胞增殖 (IC50: 0.007-0.096 μM)。DpC 与多种抗癌疗法具有协同作用。
    DpC
  • HY-109050
    Alobresib
    2 篇文献验证

    GS-5829

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
    Alobresib
  • HY-W074975
    CL 5343

    5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide

    		 Carbonic Anhydrase Cancer
    CL 5343 (5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide) 是一种碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) B 和 I、II、IV 和 VII 亚型的选择性抑制剂。CL 5343 对 hCA II 的 Ki 为 7.9 nM。CL 5343 可作为 CA9 配体，以实现将 Maytansine 靶向递送到 SKRC52 肾癌细胞的细胞膜上。CL 5343 可用于开发与 CA 过度活跃相关疾病 (如青光眼、癫痫和癌症) 治疗药物的研究。
    CL 5343
  • HY-N0401A
    (Z)-Ligustilide
    4 篇文献验证

    		 Bacterial Estrogen Receptor/ERR FATP Infection Metabolic Disease
    藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 具有口服活性，可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。
    (Z)-Ligustilide
  • HY-N3005
    Britannin
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Autophagy NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Britannin 是一种 NLRP3抑制剂， IC50 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
    Britannin
  • HY-N15345
    Menominin A

    		Others Cancer
    Menominin A 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中被发现的环肽，具有细胞毒性。Menominin A 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 3.1 μM)。Menominin A 有望用于抗癌领域的研究。
    Menominin A
  • HY-W440893
    DSPE-PEG-OH (MW 5000)

    		Biochemical Assay Reagents Others
    DSPE-PEG-OH，MW 5000 是一种线性磷脂 PEG 聚合物。脂质尾部允许封装疏水性治疗剂，同时 PEG 链保持其亲水性。该聚合物可用于药物纳米载体，例如脂质体抗癌药物或 mRNA/DNA 疫苗。试剂级，仅供研究使用。
    DSPE-PEG-OH (MW 5000)
  • HY-139970
    VPC-13789

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    VPC-13789 是一种口服有效的选择性抗雄激素。VPC-13789 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。VPC-13789 抑制 LNCaP 细胞中的雄激素受体 (AR) 转录活性 (IC50=0.19 μM)。
    VPC-13789
  • HY-172677
    IIP0943

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    IIP0943 是一种选择性 PLK1 (polo-like kinase 1) 抑制剂，对 PLK1 的 IC50 为 5.1 nM。同时 IIP0943 具有对 HCT116 细胞增殖的抑制活性，IC50 为 0.22 µM。IIP0943 有望用于抗肿瘤领域的研究。
    IIP0943
  • HY-155730
    PI3K-IN-41

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-41 (compound 2) 是一种光笼化合物，也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50=18.92 nM)。 PI3K-IN-41 有潜力用于精确控制的癌症治疗。 PI3K-IN-41 在紫外线照射下表现出有效的 PI3K 抑制作用，增加抗癌效果。
    PI3K-IN-41
  • HY-176786
    MCB-36

    		PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
    MCB-36
  • HY-176785S
    MCB-294

    		Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
    MCB-294

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