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Alobresib (Synonyms: GS-5829)

目录号: HY-109050 纯度: 98.07%
产品使用指南

Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Alobresib Chemical Structure

Alobresib Chemical Structure

CAS No. : 1637771-14-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥1980
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5 mg ¥1800
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10 mg ¥3500
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25 mg ¥6800
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Alobresib (GS-5829) is a BET bromodomain inhibitor, which represents a highly effective therapeutics agent against recurrent/chemotherapy resistant uterine serous carcinoma (USC) overexpressing c-Myc[1].

IC50 & Target

BET bromodomain[1]

体外研究
(In Vitro)

Alobresib (0.1 nM-100 μM; 72 hours) inhibits cell proliferation in primary uterine serous carcinoma (USC) lines[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Primary uterine serous carcinoma (USC) lines ARK1 and ARK2 cell lines
Concentration: 0.1 nM, 10 nM, 1 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: A progressive, dose response decrease in cell proliferation. IC50s of 27 nM and 31 nM for ARK2 and ARK1 cells, respectively.
体内研究
(In Vivo)

Alobresib (10 and 20 mg/kg; oral; twice-daily; for 28 days) impaires USC-ARK2 xenograft tumor growth in female CB17/lcrHsd-Prkd/scid mice. Alobresib exhibits a significantly slower rate of tumor growth in mice, compared with vehicle control and to mice undergoing daily treatment with JQ1 (50 mg/kg/day i.p.)[1].
Alobresib (10 and 20 mg/kg; oral; twice-daily; for 28 days) is well tolerated with no clear impact on body weight compared with vehicle control[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CB17/lcrHsd-Prkd/scid mice (15-19 g) bearing USC-ARK2 tumors[1]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Oral; twice-daily; 28 days
Result: Exhibited a significantly slower rate of tumor growth, compared with vehicle control and to mice undergoing daily treatment with JQ1 (50 mg/kg/day i.p.).
Clinical Trial
分子量

437.49

Formula

C26H23N5O2

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (190.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2858 mL 11.4288 mL 22.8577 mL
5 mM 0.4572 mL 2.2858 mL 4.5715 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1429 mL 2.2858 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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