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central nervous system (CNS) cancer

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-164307
    Pebezertinib

    BLU 451; LNG-451

    		 EGFR Cancer
    Pebezertinib (BLU 451) 是口服有效的 EGFR 抑制剂。Pebezertinib 具有穿透中枢神经系统 (CNS) 的能力。Pebezertinib 可用于研究携带 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌。
    Pebezertinib
  • HY-135714
    Bavarostat

    EKZ-001

    		 HDAC Microtubule/Tubulin Neurological Disease Cancer
    Bavarostat (EKZ-001) 是一种可穿透大脑屏障的选择性 HDAC6 抑制剂 (IC50: 0.06 μM)。Bavarostat 选择性地调节微管蛋白乙酰化，而非组蛋白乙酰化。Bavarostat 可用于癌症和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    Bavarostat
  • HY-170554
    ABBV-706

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    ABBV-706 是一种靶向 SEZ6 蛋白的 ADC，由 Linker-Payload 偶联物 (HY-148820) 和 Anti-SEZ6 Antibody (SC17) (HY-P991041) 组成。ABBV-706 对小细胞肺癌 (SCLC)、神经内分泌肿瘤 (NEN) 和中枢神经系统 (CNS) 肿瘤表现出高效的抗性。
    ABBV-706
  • HY-105231
    Bryostatin 1
    2 篇文献验证

    		 PKC HIV Bacterial Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    苔藓抑素1 Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物，从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来，也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌，抗炎，神经保护，抗 HIV-1 感染的特性。
    Bryostatin 1
  • HY-145778
    AGI-41998

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Neurological Disease Cancer
    AGI-41998 是一种强效且口服有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂，可有效地穿透血脑屏障。AGI-41998 对 MAT2A 和 HCT-116 MTAP 缺失细胞中的 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 均表现出抑制活性，其 IC50 值分别为 22 nM 和 34 nM。AGI-41998 能显著抑制 HCT-116 细胞增殖和肿瘤生长。AGI-41998 可用于 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和结肠癌研究。
    AGI-41998
  • HY-145777
    AGI-43192

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Neurological Disease Cancer
    AGI-43192 是一种强效且口服有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂，可有限地穿透血脑屏障。AGI-43192 对 MAT2A 和 HCT-116 MTAP 缺失细胞中 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 表现出抑制活性，其 IC50 值分别为 32 和 14 nM。AGI-43192 能显著抑制 HCT-116 细胞增殖和肿瘤生长。AGI-43192 可用于 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和结肠癌研究。。
    AGI-43192
  • HY-160446
    BET-IN-24

    		Epigenetic Reader Domain Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BET-IN-24 (example 2) 是溴域和外端 (BET) 抑制剂。BET-IN-24 可以用于病毒学、心力衰竭、炎症、中枢神经系统 (CNS) 疾病和多种癌症的研究。
    BET-IN-24
  • HY-163629
    Anticancer agent 224

    		Others Cancer
    Anticancer agent 224 (Compound 16) 是抗癌剂，能有效抑制枢神经系统 (CNS) 癌、肾癌和乳腺癌细胞生长，GI50 值范围为 0.6-12.8 μM。
    Anticancer agent 224
  • HY-163806
    NT376

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂，其 IC50 值为 32 nM，在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50= 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究，如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
    NT376
  • HY-178499
    CDK9-IN-44

    		CDK Neurological Disease Cancer
    CDK9-IN-44 (Compound 7) 是一种选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50=7.6 μM)。CDK9-IN-44 能够抑制 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶活性，阻碍转录延伸，降低促癌蛋白 (如 MCL1、c-MYC) 的表达，并诱导肿瘤细胞凋亡。CDK9-IN-44 有望用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    CDK9-IN-44
  • HY-132806
    Alogabat

    RG-7816; RO-7017773

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
    Alogabat

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