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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119390
    AA-CW236

    		DNA Methyltransferase Cancer
    AA-CW236 是一种 MGMT (O6-甲基鸟嘌呤 DNA 甲基转移酶) 抑制剂。AA-CW236 靶向 MGMT 活性位点 Cys145 进行共价修饰。
    AA-CW236
  • HY-121539
    Supercinnamaldehyde

    		TRP Channel Neurological Disease
    Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。
    Supercinnamaldehyde
  • HY-128661
    IDH1 Inhibitor 2

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolic Disease
    IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) 是有效的 wild-type IDH1 抑制剂，通过对 His315 的共价修饰发挥作用，其IC50 值为110 nM。
    IDH1 Inhibitor 2
  • HY-13943
    CNX-774
    1 篇文献验证

    		 Btk Cancer
    CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂，其 IC50 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
    CNX-774
  • HY-U00447
    PK11000

    		MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000
  • HY-16909
    Leptomycin B
    5 篇文献验证

    CI 940; LMB

    		 CRM1 Fungal Antibiotic Infection Cancer
    来普霉素B Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。
    Leptomycin B
  • HY-137028
    2′-Thioadenosine

    PD157432

    		 EGFR Cancer
    2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂，对 ErbB-2 的 IC50 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸残基使 ErbB-1 失活。
    2′-Thioadenosine
  • HY-N0191
    Andrographolide
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    Andrographis

    		 NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。
    Andrographolide
  • HY-128892
    EN6
    3 篇文献验证

    		 Autophagy Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号的抑制，增加溶酶体酸化，并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
    EN6
  • HY-163105
    Tubulin/NEDDylation-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50=2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
    Tubulin/NEDDylation-IN-1

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