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covalent modification

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By Targets:	Amyloid-β (1) Antibiotic (1) Autophagy (3) Btk (1) CRM1 (1) Dipeptidyl Peptidase (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA Methyltransferase (1) EGFR (1) Fungal (1) Influenza Virus (2) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (1) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (1) NF-κB (2) Parasite (2) Ras (1) Reference Standards (1) SARS-CoV (2) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (10) Infection (3) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-121539

Supercinnamaldehyde	TRP Channel	Neurological Disease
Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂，EC₅₀ 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。

HY-13943

CNX-774 1 篇文献验证	Btk	Cancer
CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂，其 IC₅₀ 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。

HY-128522

ARS-1323-alkyne	Ras	Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

HY-U00447

PK11000	MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。

HY-16909

Leptomycin B 5 篇以上引用文献 CI 940; LMB	CRM1 Fungal Antibiotic	Infection Cancer
来普霉素B Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。

HY-N0191

Andrographolide 最多引用文献 21 篇文献验证 Andrographis	NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Parasite	Infection Inflammation/Immunology Cancer
穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。

HY-N0191R

Andrographolide (Standard) Andrographis (Standard)	Reference Standards NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Parasite	Infection Inflammation/Immunology Cancer
穿心莲内酯 (Standard) Andrographolide (Standard) 是 Andrographolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。

HY-119390

AA-CW236	DNA Methyltransferase	Cancer
AA-CW236 是一种 MGMT (O6-甲基鸟嘌呤 DNA 甲基转移酶) 抑制剂。AA-CW236 靶向 MGMT 活性位点 Cys145 进行共价修饰。

HY-137028

2′-Thioadenosine PD157432	EGFR	Cancer
2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂，对 ErbB-2 的 IC₅₀ 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸残基使 ErbB-1 失活。

HY-176000

Sulphostin	Dipeptidyl Peptidase	Inflammation/Immunology Cancer
Sulphostin 是二肽基肽酶 4 (DPP4)、二肽基肽酶 9 (DPP9) 和二肽基肽酶 8 (DPP8) 的共价抑制剂，IC₅₀ 值分别为 79、1392 和 6930 nM。Sulphostin 可引发磷酸氨基磺酸酯修饰，不可逆地抑制酶活性。Sulphostin 可用于炎症和癌症研究。

HY-128661

IDH1 Inhibitor 2 1 篇文献验证	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Metabolic Disease
IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) 是有效的 wild-type IDH1 抑制剂，通过对 His315 的共价修饰发挥作用，IC₅₀ 值为 110 nM。IDH1 Inhibitor 2 能剂量依赖性地减少细胞内还原性谷氨酰胺代谢通量，进而影响细胞代谢稳态。IDH1 Inhibitor 2 可用于研究 IDH1 在细胞代谢调控及癌症发生发展中的作用机制。

HY-128892

EN6 3 篇文献验证	Autophagy	Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号的抑制，增加溶酶体酸化，并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。

HY-163105

Tubulin/NEDDylation-IN-1	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC₅₀=2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。

HY-126192

Pittsburgh Compound B PiB; 6-OH-BTA-1	Amyloid-β	Neurological Disease
Pittsburgh Compound B (PiB) 是一种阿尔茨海默病 (AD) Aβ 沉积的 PET 示踪剂，具有高亲和力和特异性。通过点击化学修饰 (在 Pittsburgh Compound B 的 6-羟基位点引入 PEG3 连接臂和炔基来制备可点击 Pittsburgh Compound B 衍生物，并利用铜催化叠氮-炔基环加成反应 (CuAAC) 与叠氮标记的荧光染料或亲和标签进行共价偶联)，Pittsburgh Compound B 及其共轭物可用于荧光成像、超微结构研究及 Aβ 复合物的富集和表征。Pittsburgh Compound B 在阿尔茨海默病研究中的应用潜力。

Cat. No.	Product Name

HY-L0076V

Covalent Screening Library	11,760 compounds
Covalent modifiers have attracted much attention in recent years; over 30% marketed drugs have this mode of action. A set of 11,760 screening compounds bearing “warheads” for covalent target modification has been offered.

HY-L909

共价片段库	8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

共价片段库

8,900 compounds

小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。

共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L024

组蛋白修饰化合物库	767 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。 MCE 收录了 767 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

组蛋白修饰化合物库

767 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 767 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

HY-L915

靶向赖氨酸的共价片段库	445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向赖氨酸的共价片段库

445 compounds

赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

Andrographolide 20 篇以上引用文献 Andrographis	Infection Structural Classification Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees Acanthaceae Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Diterpenoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Parasite
穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。

Andrographolide (Standard) Andrographis (Standard)	Structural Classification Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees Acanthaceae Terpenoids Source classification Diterpenoids Plants	Reference Standards NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Parasite
穿心莲内酯 (Standard) Andrographolide (Standard) 是 Andrographolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

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