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enzalutamide resistant

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150102
    EPI-7170

    		Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-163340
    GA32

    		Glucocorticoid Receptor Androgen Receptor Cancer
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-145388
    AU-15330
    5 篇以上引用文献

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-164371
    (+)-JJ-74-138

    		Androgen Receptor Cancer
    (+)-JJ-74-138 是一种新型的非竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，能够抑制恩杂鲁胺耐药的去势抵抗前列腺癌 (CRPC)。
    (+)-JJ-74-138
  • HY-403733A
    (–)-JJ-450

    		Androgen Receptor Cancer
    (-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性，而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同，可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解，发挥抑制野生型 AR 及突变型 ARF876L转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (–)-JJ-450
  • HY-164477
    FL442

    		Androgen Receptor Cancer
    FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
    FL442
  • HY-173559
    AR antagonist 12

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
    AR antagonist 12
  • HY-121588
    IMTPPE

    		Adrenergic Receptor Cancer
    IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
    IMTPPE
  • HY-155666
    YXG-158

    		Androgen Receptor Cancer
    YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂，具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性，DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1，IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
    YXG-158
  • HY-118409
    VPC-3033

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50: 0.625-2.5 μM)，可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50=0.3 μM)，并具有较强的雄激素受体降解能力。此外，VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
    VPC-3033
  • HY-403733C
    JJ-450

    		Androgen Receptor Cancer
    JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    JJ-450
  • HY-403733B
    (+)-JJ-450

    		Androgen Receptor Prostaglandin Receptor Cancer
    (+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A)，可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (+)-JJ-450
  • HY-175455
    LYA914

    		PROTACs Androgen Receptor Akt Cancer
    LYA914 是一种具有口服活性的 AR/AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。
    LYA914
  • HY-143471
    WNY0824

    PLK1/BRD4-IN-1

    		 Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc Cancer
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824

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