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limited brain penetration

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108625
    SHA 68
    1 篇文献验证

    Neuropeptide S Receptor Neurological Disease
    SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
    SHA 68
  • HY-110206

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki=1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导,抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应,且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重,同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
    AM6545
  • HY-171195

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    VU0631019 是 5-HT2B 的有效拮抗剂,其 IC50 为 29 nM。VU0631019 预计对人类受试者的脑渗透潜力非常有限,预计是人类 P-gp 介导的外排的底物。
    VU0631019
  • HY-171194

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    VU0530244 是 5-HT2B 的有效拮抗剂,其 IC50 为 17.3 nM。VU0530244 预计对人类受试者的脑渗透潜力非常有限,预计是人类 P-gp 介导的外排的底物。
    VU0530244
  • HY-108625R

    Neuropeptide S Receptor Neurological Disease
    SHA 68 (Standard) 是 SHA 68 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
    SHA 68 (Standard)
  • HY-19057

    MK-467; L-659066

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
    Vatinoxan

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