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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145898
    WBC100

    14-D-Valine-TPL

    		 c-Myc Molecular Glues Cancer
    WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
    WBC100
  • HY-163759
    HuR degrader 2

    		Molecular Glues HuR Cancer
    HuR degrader 2 (Compound 3) 是一种分子胶，可以靶向降解 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR)，在 0.1 μM 时可降解 30% 的 HuR。HuR degrader 2 抑制癌细胞 Colo-205 的增殖，IC50≤200 nM。HuR degrader 2 与 cereblon 具有高亲和力，HTRF 比率 < 0.02。
    HuR degrader 2
  • HY-163810
    BRD9 Degrader-3

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-3 (compound B20) 是一种 BRD9 的分子胶，其 DC50 <1.25 nM。
    BRD9 Degrader-3
  • HY-162535
    GSPT1 degrader-6

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-6 (8) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 of 13 nM)。
    GSPT1 degrader-6
  • HY-162534
    GSPT1 degrader-5

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-5 (4) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 of 144 nM)。
    GSPT1 degrader-5
  • HY-162533
    GSPT1 degrader-4

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-4 (3) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 of 25.4 nM)，其在 CAL51 细胞中的 IC50 值为 39 nM。
    GSPT1 degrader-4
  • HY-153805
    Z-NCTS

    		Molecular Glues Cancer
    Z-NCTS是RNA 错配结合分子，可识别5’-r(XGG)-3’/5’-r(XGG)-3’ 序列 (X=U or A)，是一种 RNA 分子胶。
    Z-NCTS
  • HY-170428
    IPS-06061

    		Molecular Glues Ras Cancer
    IPS-06061 是口服有效的分子胶，形成 CRBN-KRASG12D-IPS06061 的三元复合物，可以降解 KRAS G12D，DC50 <500 nM。
    IPS-06061
  • HY-159610
    PROTAC GSPT1 degrader-2

    		Molecular Glues Cancer
    PROTAC GSPT1 degrader-2 (compound A) 是 GSPT1 的分子胶，降解率大于 95%。GSPT1 degrader-8 对 HL-60 细胞有抑制作用，IC50 为 10 nM。
    PROTAC GSPT1 degrader-2
  • HY-172931
    DEG-35

    		Molecular Glues Casein Kinase IKZF Family Cancer
    DEG-35 是一种依赖 CRBN 的、双靶点 IKZF2 和 CK1α 的分子胶降解剂，对 CK1α 和 IKZF2 的DC50 值分别为 1.4 nM 和 4.4 nM。DEG-35 能够激活 p53 凋亡通路，可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    DEG-35
  • HY-156730A
    KT-333 ammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 ammonium
  • HY-156730
    KT-333

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-156730B
    KT-333 diammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-158115
    NST-628

    		Molecular Glues Raf MEK Cancer
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
    NST-628
  • HY-W1005067
    EN171

    		Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171

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