1. PROTAC JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  2. Molecular Glues STAT
  3. KT-333 ammonium

KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

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KT-333 ammonium Chemical Structure

KT-333 ammonium Chemical Structure

CAS No. : 2839758-34-6

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥6120
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KT-333 ammonium (Compound A) is a molecular glues that degrades STAT3 protein. KT-333 ammonium mediates the selective degradation of STAT3 through the ubiquitin-proteasome system by binding to STAT3 protein and E3 ubiquitin ligase von Hippel-Lindau protein (VHL). KT-333 ammonium has strong selectivity for STAT3 protein degradation and good antitumor activity. KT-333 ammonium can be used in the study of hematologic malignancies such as large granular lymphocytic leukemia (LGL-L), peripheral T-cell lymphoma (PTCL), and cutaneous T-cell lymphoma (CTCL)[1].

IC50 & Target

STAT3

 

体外研究
(In Vitro)

KT-333 ammonium (11.8±2.3 nM,48 h) 对 STAT3 降解后使得 SU-DHL-1 细胞系产生了不可逆的生长抑制并诱导了半胱天冬酶 3/7 的活性,这是细胞凋亡的标志[1]
KT-333 ammonium 显示出了对 STAT3 蛋白的降解作用,并且在细胞表型分析中,对多个 ALCL 细胞系的 GI50 值范围为 8.1 到 57.4 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

KT-333 ammonium (5,10,15 和 45 mg/kg,iv.;一周一次持续两周) 显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。以 5 mg/kg 给药的小鼠实现了 79.9% 的肿瘤生长抑制 (TGI),而以10,15 或 45 mg/kg 给药的小鼠实现了完全的肿瘤消退,这些效果一直持续到研究结束[1]
KT-333 ammonium (10,20 和 30 mg/kg,iv.;一周一次持续两周) 显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。以 10 mg/kg 给药的小鼠实现了 83.8% 的肿瘤生长抑制 (TGI),而以 20 或 30 mg/kg 给药的小鼠实现了完全的肿瘤消退,这些效果一直持续到研究结束[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

1274.81

Formula

C60H77ClN11O14PS

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (39.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7844 mL 3.9222 mL 7.8443 mL
5 mM 0.1569 mL 0.7844 mL 1.5689 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.7844 mL 3.9222 mL 7.8443 mL 19.6108 mL
5 mM 0.1569 mL 0.7844 mL 1.5689 mL 3.9222 mL
10 mM 0.0784 mL 0.3922 mL 0.7844 mL 1.9611 mL
15 mM 0.0523 mL 0.2615 mL 0.5230 mL 1.3074 mL
20 mM 0.0392 mL 0.1961 mL 0.3922 mL 0.9805 mL
25 mM 0.0314 mL 0.1569 mL 0.3138 mL 0.7844 mL
30 mM 0.0261 mL 0.1307 mL 0.2615 mL 0.6537 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
KT-333 ammonium
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HY-156730A
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