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rat and mouse liver microsomes

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150508
    MK-0159

    		CD38 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
    MK-0159
  • HY-151229
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate

    DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester

    		 Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Metabolic Disease
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时，它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate
  • HY-128268
    PFK-IN-1

    		Parasite Infection
    PFK-IN-1 (compound 1) 是一种磷酸果糖激酶 PFK 抑制剂，对 T.brucei 和 T.cruzi PFK 的 IC50 为 0.41 和 0.23 μM，对 T.brucei 的 ED50 为 15.18 μg/mL。PFK-IN-1 在大鼠和小鼠肝脏微粒体中的半衰期为 9.7 和 408 分钟。
    PFK-IN-1
  • HY-153508
    ANO1-IN-4

    		Chloride Channel Others
    ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为 ANO1）的可逆抑制剂，IC50为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。
    ANO1-IN-4
  • HY-123639
    LM-4108

    N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide

    		 COX Inflammation/Immunology Cancer
    LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性，可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
    LM-4108
  • HY-146410
    AT2R antagonist 1

    		Angiotensin Receptor Others
    AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
    AT2R antagonist 1
  • HY-173024
    TRPC4/5-IN-3

    		TRP Channel Neurological Disease
    TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5（TRPC4/5）抑制剂，IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道，IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性，在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 87%。
    TRPC4/5-IN-3

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