2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-66005
    Acetaminophen

    对乙酰氨基酚

    		Inhibitor 99.98%
    Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
  • HY-14397
    Indomethacin

    吲哚美辛

    		Inhibitor 99.97%
    Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
  • HY-14398
    Celecoxib

    塞来昔布

    		Inhibitor 99.59%
    Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。
  • HY-101840
    EIPA Inhibitor 99.73%
    EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
  • HY-14654
    Aspirin

    阿司匹林

    		Inhibitor 99.66%
    Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
  • HY-N10913
    Chloranthalactone B Inhibitor
    Chloranthalactone B 是一种茚满烷型倍半萜类化合物，是可以从中药 Sarcandra glabra 中分离得到的天然产物。Chloranthalactone B 通过抑制 AP-1 和 p38 MAPK 通路来抑制炎症介质的产生。
  • HY-14931
    Naproxcinod Inhibitor
    Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs)。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用，可用于骨关节炎和炎症的研究。
  • HY-N10303
    Withangulatin A Inhibitor
    Withangulatin A 是一种选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Withangulatin A 可从 Physalis angulata L 中分离得到。Withangulatin A 具有抗肿瘤、杀锥虫活性和抗炎作用。
  • HY-B1081A
    Oxidopamine hydrobromide

    6-羟基多巴胺氢溴酸盐

    		Activator 99.95%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
  • HY-B1081
    Oxidopamine hydrochloride

    6-羟基多巴胺盐酸盐

    		Activator 99.91%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
  • HY-15036
    Diclofenac

    双氯芬酸

    		Inhibitor 99.91%
    Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-78131
    Ibuprofen

    布洛芬

    		Inhibitor 99.95%
    Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
  • HY-N0523
    Gallic acid

    没食子酸

    		Inhibitor 99.85%
    Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) 是一种天然多羟基酚类化合物，具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性，如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
  • HY-B1221
    Flufenamic acid

    氟芬那酸

    		Inhibitor 99.85%
    Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
  • HY-N0603
    20(S)-Ginsenoside Rg3

    20(S)-人参皂苷 Rg3

    		Inhibitor 98.10%
    20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。
  • HY-B1227
    Carprofen

    卡洛芬

    		Inhibitor 99.96%
    Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
  • HY-N0898
    Catechin

    儿茶素

    		Inhibitor 99.57%
    Catechin ((+)-Catechin) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
  • HY-13913
    NS-398 Inhibitor 98.70%
    NS-398 是一种非甾体类抗炎剂，具有解热作用，可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 3.8 μM，在 100 μM 的浓度下，对 COX-1 的活性没有作用。
  • HY-15037
    Diclofenac Sodium

    双氯芬酸钠

    		Inhibitor 99.92%
    Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101840A
    EIPA hydrochloride Inhibitor 99.92%
    EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
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