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structure-activity relationship (SAR)

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抑制剂 & 激动剂

3

生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W007614
    3-Fluoro-4-methoxybenzaldehyde

    3-Fluoro-para-anisaldehyde

    		 Drug Intermediate Cancer
    3-氟-4-甲氧基苯甲醛 3-Fluoro-4-methoxybenzaldehyde (3-Fluoro-para-anisaldehyde) 是一种药物中间体，可用于合成具有抗癌活性的 Combretastatin A-4 (HY-N2146) 的氟化衍生物。
    3-Fluoro-4-methoxybenzaldehyde
  • HY-75577
    4-Amino-3-methoxybenzoic acid

    		Drug Intermediate Cancer
    4-氨基-3-甲氧基苯甲酸是一种药物中间体，可用于合成具有抗乳腺癌活性的苯并噻唑类化合物。
    4-Amino-3-methoxybenzoic acid
  • HY-40181
    1-Boc-homopiperazine

    		Drug Intermediate Infection
    1-Boc-高派嗪 1-Boc-homopiperazine 是一种药物中间体，可用于合成细菌 FtsZ 抑制剂。
    1-Boc-homopiperazine
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-178236
    TRPM5 agonist-1

    		TRP Channel Metabolic Disease
    TRPM5 agonist-1 是一种口服有效的 TRPM5 激动剂，其 pEC50 值为 8.1。TRPM5 agonist-1 对相关阳离子通道 (TRPM8、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM4) 具有极佳的选择性 (> 100倍)。TRPM5 agonist-1 对小鼠胃肠道转运具有局部刺激作用。TRPM5 agonist-1 可用于研究胃动力促进。
    TRPM5 agonist-1
  • HY-178112
    CDK2-IN-47

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis)。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
    CDK2-IN-47
  • HY-175818
    APJ antagonist-1

    		Apelin Receptor (APJ) Cancer
    APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用，IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞，并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
    APJ antagonist-1

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