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tubulin acetylation

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155956
    GM-90257

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family JNK PARP Cancer
    GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂。GM-90257 直接与α-tubulin 结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 导致凋亡 (Apoptosis)、下调 BCl-2、激活 JNK 和 PARP。GM-90257 对乳腺癌具有抗癌活性。
    GM-90257
  • HY-135714
    Bavarostat

    EKZ-001

    		 HDAC Microtubule/Tubulin Neurological Disease Cancer
    Bavarostat (EKZ-001) 是一种可穿透大脑屏障的选择性 HDAC6 抑制剂 (IC50: 0.06 μM)。Bavarostat 选择性地调节微管蛋白乙酰化，而非组蛋白乙酰化。Bavarostat 可用于癌症和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    Bavarostat
  • HY-130538
    1-Naphthohydroxamic acid
    2 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
    1-Naphthohydroxamic acid
  • HY-131961
    Triciferol

    		VD/VDR HDAC Cancer
    Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
    Triciferol
  • HY-109109
    Alteminostat

    CKD-581

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
    Alteminostat
  • HY-151953
    Antitubulin agent 1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂，可诱导微管 (microtubules) (Microtubule/Tubulin) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Antitubulin agent 1
  • HY-163368
    HDAC6-IN-34

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
    HDAC6-IN-34
  • HY-124946
    C1A

    		HDAC Sirtuin Apoptosis Cancer
    C1A 是 I/II 类 HDAC 和 sirtuin 抑制剂，对 HDAC6 的 IC50 为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    C1A
  • HY-176064
    HDAC6-IN-58

    		HDAC Autophagy Cancer
    HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，对HDAC6 和 HDAC1 的 IC50值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化，发挥抗增殖作用，诱导自噬 (autophagy)。
    HDAC6-IN-58
  • HY-158308
    HDAC6-IN-41

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
    HDAC6-IN-41
  • HY-117688
    WJ35435

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-171140
    PROTAC HDAC6 degrader 3

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
    PROTAC HDAC6 degrader 3
  • HY-W025074
    BML-278

    		Sirtuin Histone Methyltransferase Cancer
    BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期，并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
    BML-278
  • HY-159936
    CS4

    		HDAC PPAR Apoptosis Cancer
    CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis)。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis)，并在体内和体外均显示出抗癌作用。
    CS4
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-155728
    Sirt1/2-IN-3

    		Sirtuin Apoptosis Cancer
    Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
    Sirt1/2-IN-3
  • HY-155727
    Sirt1/2-IN-2

    		Sirtuin Apoptosis Cancer
    Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
    Sirt1/2-IN-2
  • HY-174396
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1

    		PI3K HDAC Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Histone Methyltransferase Microtubule/Tubulin Cancer
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是 PI3Kδ 和 HDAC6 口服有效的双重有效抑制剂，IC50 值分别为 2.4 nM 和 6.2 nM。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 对非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞表现出强大的抗增殖作用，并具有体内抗肿瘤活性且无明显毒性。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并增加 α-微管蛋白和组蛋白 H3 的乙酰化水平。
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1

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