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tubulin degradation

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-171140
    PROTAC HDAC6 degrader 3

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
    PROTAC HDAC6 degrader 3
  • HY-152134
    HDAC6 degrader-3

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-162098
    PROTAC tubulin-Degrader-1

    		PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色：Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色：CRBN 配体 (HY-10984), 黑色：连接子 (HY-N6056))。
    PROTAC tubulin-Degrader-1
  • HY-161324
    Tubulin degrader 1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
    Tubulin degrader 1
  • HY-174148
    Anion transporter-4

    		Anion Exchangers Ferroptosis Cancer
    Anion transporter-4 (Compound 6) 是一种小分子阴离子 (anion) 转运蛋白，会导致微管降解和线粒体功能障碍。Anion transporter-4 可以通过破坏微管动态、促进脂质过氧化以及损害线粒体功能等方式，增加细胞内的阴离子水平，如氯离子。Anion transporter-4 通过触发铁死亡 (ferroptosis) 来发挥抗癌作用。Anion transporter-4 有望用于癌症的研究。
    Anion transporter-4
  • HY-162126
    Tubulin polymerization-IN-58

    		Microtubule/Tubulin YAP Cancer
    Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白聚合抑制剂，其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解，因此可用于癌症研究。
    Tubulin polymerization-IN-58
  • HY-155196
    ER degrader 6

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长，且无明显毒性。
    ER degrader 6
  • HY-161641
    Tubulin polymerization-IN-62

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-150511
    3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
    3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline
  • HY-155197
    ER degrader 7

    		Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
    ER degrader 7
  • HY-15578G
    McMMAF

    Maleimidocaproyl monomethylauristatin F

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
    McMMAF
  • HY-139726
    Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker Mal-PEG4-Val-Cit-PAB (HY-126672) 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。
    Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

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