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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123578
    NSC689857
    1 篇文献验证

    EGFR E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    NSC689857 是一种有效的 EGFRSCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
    NSC689857
  • HY-138642
    Vepdegestrant
    3 篇文献验证

    ARV-471

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-110287
    Apcin
    5 篇以上引用文献

    APC Mitosis Cancer
    Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
    Apcin
  • HY-19817
    PRT4165
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    NSC600157

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PRT4165 是一种有效的泛素化复合体 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
    PRT4165
  • HY-145337

    FT385

    PINK1/Parkin Deubiquitinase Cancer
    FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂,它可以重现 USP30 的遗传缺失,并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。
    FT3967385
  • HY-18937
    WEHI-345
    3 篇文献验证

    RIP kinase Cancer
    WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
    WEHI-345
  • HY-100112

    RIP kinase Others
    WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
    WEHI-345 analog
  • HY-18327

    E1/E2/E3 Enzyme MDM-2/p53 Cancer
    HLI98C 是一种泛素连接酶抑制剂。HLI98C 抑制 p53 泛素化。HLI98C 抑制 HDM2 自泛素化。
    HLI98C
  • HY-170515

    E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    RNF5 agonist 1 (analog-1),RNF5 inhibitor inh-02 (HY-123967) 的结构类似物,是一种有效的RNF5 激动剂。RNF5 agonist 1 在表达 CFBE41o- 的 F508del-CFTR 细胞中增加 ATG4B 的泛素化状态。
    RNF5 agonist 1
  • HY-138642A

    (Rac)-ARV-471

    Estrogen Receptor/ERR PROTACs Cancer
    (Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
    (Rac)-Vepdegestrant
  • HY-110261
    GS143
    2 篇文献验证

    IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Inflammation/Immunology
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
    GS143
  • HY-126539

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UBE2T/FANCL-IN-1 是 UBE2T/FANCL 介导的 FANCD2 单泛素化的有效抑制剂,可使细胞对DNA 交联剂卡铂敏感。
    UBE2T/FANCL-IN-1
  • HY-174416

    E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease
    Smurf1-IN-5 (Compound cpd-6) 是一种 SMAD 泛素调节因子 (SMURF1) 抑制剂。Smurf1-IN-5 会导致诸如 BMPR2 (骨形态发生蛋白受体 2) 和 SMAD1 等底物的泛素化减少,增强了 BMP (骨形态发生蛋白) 信号通路。Smurf1-IN-5 有望用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
    Smurf1-IN-5
  • HY-148835

    Fluorescent Dye Others
    AzGGK 是一种非天然氨基酸。AzGGK 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK 可用作泛素化和SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    AzGGK
  • HY-148835A

    Fluorescent Dye Others
    AzGGK TFA 是一种非天然氨基酸。AzGGK TFA 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK TFA 可用作泛素化和 SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK TFA 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    AzGGK TFA
  • HY-P11020

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    p27 Analogue CP2 是一种大环肽抑制剂,靶向 SCFSkp2/Cks1 E3 蛋白质降解酶复合体 (Kd=32 nM)。p27 Analogue CP2 能够阻止 SCFSkp2/Cks1 介导的 p27 蛋白的泛素化和降解,恢复 p27 的水平并抑制细胞增殖。p27 Analogue CP2 有望用于依赖于 Skp2 过度表达的癌症的研究,如乳腺癌。
    p27 Analogue CP2
  • HY-168634

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2-BRD3 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物,IC50 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-13030);黑色:连接子 (HY-20797);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168536))。
    SJ46421
  • HY-147100

    PROTACs Adrenergic Receptor Cancer
    α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物,其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌的研究。
    α1A-AR Degrader 9c
  • HY-153357

    PROTACs Btk Cancer
    NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤ 0.2 nM,DC90 ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。
    NRX-0492

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