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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123578
    NSC689857
    1 篇文献验证

    		 EGFR E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
    NSC689857
  • HY-138642
    Vepdegestrant
    2 篇文献验证

    ARV-471

    		 PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-110287
    Apcin
    4 篇文献验证

    		 APC Cancer
    Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。
    Apcin
  • HY-153357
    NRX-0492

    		Btk Cancer
    NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM，DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
    NRX-0492
  • HY-18327
    HLI98C

    		E1/E2/E3 Enzyme MDM-2/p53 Cancer
    HLI98C 是一种泛素连接酶抑制剂。HLI98C 抑制 p53 泛素化。HLI98C 抑制 HDM2 自泛素化。
    HLI98C
  • HY-19817
    PRT4165
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    NSC600157

    		 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PRT4165 是一种有效的泛素化复合体 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
    PRT4165
  • HY-145337
    FT3967385

    FT385

    		 PINK1/Parkin Deubiquitinase Cancer
    FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。
    FT3967385
  • HY-18937
    WEHI-345
    2 篇文献验证

    		 RIP kinase Cancer
    WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
    WEHI-345
  • HY-100112
    WEHI-345 analog

    		RIP kinase Others
    WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
    WEHI-345 analog
  • HY-126539
    UBE2T/FANCL-IN-1

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UBE2T/FANCL-IN-1 是 UBE2T/FANCL 介导的 FANCD2 单泛素化的有效抑制剂，可使细胞对DNA 交联剂卡铂敏感。
    UBE2T/FANCL-IN-1
  • HY-110261
    GS143

    		IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Inflammation/Immunology
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
    GS143
  • HY-147100
    α1A-AR Degrader 9c

    		PROTACs Adrenergic Receptor Cancer
    α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
    α1A-AR Degrader 9c

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