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Cancer Targeted Therapy (肿瘤靶向治疗)

Cancer targeted therapy is the foundation of precision medicine; it uses drugs or other substances to target specific genes and proteins that control cancer cells’ growth, division and spreading. Compared to traditional chemotherapy drugs, targeted-drugs can specifically act on cancer cells with high efficacy without damaging normal cells. Drugs used in cancer targeted therapy mainly includes small molecules and macromolecules (e.g., monoclonal antibodies), which can target cancer cells and constituents in the tumor microenvironment to activate the immune system. Anti-angiogenesis drugs, such as those targeting vascular endothelial growth factor (VEGF), epidermal growth factor receptor (EGFR), transforming growth factor (TGF)-α, TGF-β, Tumor necrosis factor (TNF)-α, and platelet-derived endothelial growth factor (PDGFR) inhibit the proliferation and metastasis of cancer cells. In recent years, the proportion of antibody drugs in cancer treatment has gradually become prominent. Antibody-drug conjugates (ADCs) are a new type of targeted drugs that are composed of monoclonal antibody, cytotoxic drug and linker. ADCs can deliver drugs to tumor cells and minimize the toxicity to normal tissues. Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) is a useful technology for targeted protein degradation. PROTAC exploits the ubiquitin-proteasome system and forms a ternary complex with a hijacked E3 ubiquitin ligase and target protein, leading to polyubiquitination and degradation of the target protein.

Targeted therapy is a useful strategy in treatment of cancer either alone or in combination with standard chemotherapy. At present, targeted therapy has proved significant clinical success in the treatment of many types of cancer, including breast cancer, colorectal cancer, leukemia, ovarian cancer and lung cancer.

Cancer Targeted Therapy 相关产品 (36407):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-13991R
    CCG-1423 (Standard) 285986-88-1
    CCG-1423 (Standard) 是 CCG-1423 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物,可用于癌症和糖尿病的研究。
    CCG-1423 (Standard)
  • HY-40354S3
    Tofacitinib-13C
    Tofacitinib-13C (Tasocitinib-13C) 是 13C 标记的 Tofacitinib. Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
    Tofacitinib-<sup>13</sup>C
  • HY-50673A
    Dactolisib hydrochloride 2319647-83-9
    Dactolisib (BEZ235) hydrochloride 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3KmTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/βmTORIC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib hydrochloride (BEZ235) 抑制 mTORC1mTORC2
    Dactolisib hydrochloride
  • HY-W015309R
    Decanoic acid (Standard)

    癸酸 (Standard)

    334-48-5
    Decanoic acid (Standard) 是 Decanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂,在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性,抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达,抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化,诱导细胞凋亡,有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
    Decanoic acid (Standard)
  • HY-113759
    Saquayamycin A 99260-65-8
    Saquayamycin A 具有抗菌作用,但对革兰氏阴性菌作用较弱,对白血病 P388 细胞及阿霉素耐药 P388 细胞有抑制作用。
    Saquayamycin A
  • HY-W591402
    3,4-Dibromo-Mal-PEG4-Acid 2434639-17-3
    3,4-Dibromo-Mal-PEG4-Acid 是一种位点特异性 ADC 连接子,具有二溴马来酰亚胺基团和酸基团。二溴马来酰亚胺基团由于有两个溴原子而允许两个取代点。羧酸可以在 EDC 和 HATU 存在下与一级胺反应形成稳定的酰胺键。亲水性 PEG 接头增加了化合物在水性介质中的水溶性。
    3,4-Dibromo-Mal-PEG4-Acid
  • HY-10424R
    Milciclib (Standard) 802539-81-7
    Milciclib (Standard)是 Milciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDKTropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1TRKAIC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
    Milciclib (Standard)
  • HY-123486
    HS-438 1430720-10-7
    HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
    HS-438
  • HY-10019AR
    Varenicline dihydrochloride (Standard)

    伐尼克兰二盐酸盐 (Standard)

    866823-63-4
    Varenicline (dihydrochloride) (Standard)是 Varenicline (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline dihydrochloride (Standard)
  • HY-N4150R
    Quercetagitrin (Standard)

    万寿菊苷 (Standard)

    548-75-4
    Quercetagitrin (Standard) 是 Quercetagitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
    Quercetagitrin (Standard)
  • HY-N14029
    Coriolin B 33400-89-4
    Coriolin B 具有抗革兰氏阳性菌、阴性菌(弱)、酵母菌及阴道滴虫活性。5 μg/mL Coriolin B 可抑制 61.6% 的吉田肉瘤生长,对动物艾氏腹水癌无抑制作用。
    Coriolin B
  • HY-N4095R
    Brevifolincarboxylic acid (Standard)

    短叶苏木酚酸 (Standard)

    18490-95-4
    Brevifolincarboxylic acid (Standard) 是 Brevifolincarboxylic acid (HY-N4095) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brevifolincarboxylic acid 是一种酚类化合物。Brevifolincarboxylic acid 可从 Duchesnea chrysantha 中分离。Brevifolincarboxylic acid 抑制 α-glucosidaseIC50 值为 323.46 μM。Brevifolincarboxylic acid 对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarbacid 可清除 ROS。Brevifolincarbacid 可恢复肌管的葡萄糖摄取活性。Brevifolincarboxylic acid 对肺癌和胃癌具有抗肿瘤活性。Brevifolincarbacid 可用于糖尿病和炎症性疾病研究。
    Brevifolincarboxylic acid (Standard)
  • HY-141169B
    (R,E)-TCO-PEG8-NHS ester
    (R)-TCO-PEG8-NHS ester 是含有 8 个 PEG 单元的 ADC Linker。(R)-TCO-PEG8-NHS ester 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
    (R,E)-TCO-PEG8-NHS ester
  • HY-174341
    CD39-IN-1
    CD39-IN-1 (Compound 338) 是一种具有选择性的小分子 CD39 抑制剂,IC50 值为 68.7 nM。CD39-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。CD39-IN-1 能够抑制 ATP-腺苷途径中由 CD39 介导的 eATP 水解。CD39-IN-1 有望用于癌症的研究。
    CD39-IN-1
  • HY-103366
    NSC 109555 ditosylate 66748-43-4
    NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,其 IC<sub>50</sub> 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
    NSC 109555 ditosylate
  • HY-W419331
    Methionyl-methionine 52715-93-2
    Methionylmethionine (Met-Met) 通过增强细胞内底物的可用性以及激活 JAK2-STAT5 和 mTOR 介导的信号通路,显著促进了乳腺外植体中 α-s1 酪蛋白 (αS1-CN) 的表达。
    Methionyl-methionine
  • HY-169570
    EGFR-IN-149 401638-52-6
    EGFR-IN-149 (Compound 3-OH) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 0.42 nM)。
    EGFR-IN-149
  • HY-W739793
    Pantoprazole-d8 sodium

    泮托拉唑钠-d8

    Pantoprazole-d8 (BY1023-d8) sodium 是氘代标记的 Pantoprazole (HY-17507)。Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合 Doxorubicin (HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
    Pantoprazole-d<sub>8</sub> sodium
  • HY-155255
    Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 2761406-70-4
    Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
    Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride
  • HY-14842BR
    Givinostat hydrochloride monohydrate (Standard) 732302-99-7
    Givinostat (hydrochloride monohydrate) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC3IC50
    Givinostat hydrochloride monohydrate (Standard)