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Cancer Targeted Therapy (肿瘤靶向治疗)

Cancer targeted therapy is the foundation of precision medicine; it uses drugs or other substances to target specific genes and proteins that control cancer cells’ growth, division and spreading. Compared to traditional chemotherapy drugs, targeted-drugs can specifically act on cancer cells with high efficacy without damaging normal cells. Drugs used in cancer targeted therapy mainly includes small molecules and macromolecules (e.g., monoclonal antibodies), which can target cancer cells and constituents in the tumor microenvironment to activate the immune system. Anti-angiogenesis drugs, such as those targeting vascular endothelial growth factor (VEGF), epidermal growth factor receptor (EGFR), transforming growth factor (TGF)-α, TGF-β, Tumor necrosis factor (TNF)-α, and platelet-derived endothelial growth factor (PDGFR) inhibit the proliferation and metastasis of cancer cells. In recent years, the proportion of antibody drugs in cancer treatment has gradually become prominent. Antibody-drug conjugates (ADCs) are a new type of targeted drugs that are composed of monoclonal antibody, cytotoxic drug and linker. ADCs can deliver drugs to tumor cells and minimize the toxicity to normal tissues. Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) is a useful technology for targeted protein degradation. PROTAC exploits the ubiquitin-proteasome system and forms a ternary complex with a hijacked E3 ubiquitin ligase and target protein, leading to polyubiquitination and degradation of the target protein.

Targeted therapy is a useful strategy in treatment of cancer either alone or in combination with standard chemotherapy. At present, targeted therapy has proved significant clinical success in the treatment of many types of cancer, including breast cancer, colorectal cancer, leukemia, ovarian cancer and lung cancer.

Cancer Targeted Therapy 相关产品 (36400):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-140696
    m-PEG-OH (MW 2000) 9004-74-4
    m-PEG-OH (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    m-PEG-OH (MW 2000)
  • HY-134258
    MEISi-1 446306-43-0 98.76%
    MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性,并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病,心脏再生以及癌症领域的研究。
    MEISi-1
  • HY-D0076
    4,5-Diaminofluorescein 205391-01-1 99.34%
    4,5-Diaminofluorescein 是细胞和组织中一氧化氮 (NO) 的荧光检测剂。
    4,5-Diaminofluorescein
  • HY-W017772
    Boc-NH-PEG3 139115-92-7 ≥98.0%
    Boc-NH-PEG3 (PROTAC Linker 10) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Boc-NH-PEG3 可用于合成 PROTAC 分子。
    Boc-NH-PEG3
  • HY-108356
    NS3694 426834-38-0 99.88%
    NS3694 是一种二芳基脲化合物,是一种凋亡体抑制剂。NS3694 抑制凋亡小体形成和半胱天冬酶活化。
    NS3694
  • HY-133618
    Pomalidomide-C3-adavosertib 2414418-49-6 99.84%
    Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 PROTAC Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性,并能诱导细胞凋亡。
    Pomalidomide-C3-adavosertib
  • HY-108675
    PPNDS tetrasodium 1021868-77-8
    PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM),也可抑制 ADAM10 (IC50: 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
    PPNDS tetrasodium
  • HY-122247
    PVZB1194 1141768-04-8 99.90%
    PVZB1194 是一种驱动蛋白-5 ATPase 活性的联苯型抑制剂,以核苷酸竞争的方式与运动结构域的 α4/α6 的位点结合。PVZB1194 对 KSP ATPase 的 IC50 为 0.12 μM)。PVZB1194 可诱导有丝分裂停滞,形成单极纺锤体,并抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50: 5.5 μM)。PVZB1194 可用于肿瘤的研究。
    PVZB1194
  • HY-15844
    AG-825 149092-50-2 98.02%
    AG-825 是一种选择性、ATP竞争性,抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡 (Apoptosis)。AAG-825 增加 β1AR 密度。AAG-825 具有抗癌和抗炎活性。AAG-825 能应用于心血管疾病研究。
    AG-825
  • HY-163084
    HJ445A 3032441-59-8 98.31%
    HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂,结合 MYOF-C2D 结构域,KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM,对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效,可用于癌症研究。
    HJ445A
  • HY-153263
    (Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE 2446645-88-9
    (Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE (MMAE 5) 是一种中间体,用于合成制备 ADC 的药物-接头偶联物。(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE 通过形成肟键与聚酰胺缀合,形成 MMAE 聚酰胺偶联物。然后 MMAE 聚酰胺偶联物可以与 Trastuzumab 偶联,制成 ADC。
    (Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE
  • HY-W011428
    Olomoucine 101622-51-9 99.87%
    Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 μM),CDK/p35 激酶 (IC50=3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
    Olomoucine
  • HY-N10335
    Harringtonolide 64761-48-4 ≥98.0%
    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAKRACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
    Harringtonolide
  • HY-100445
    αvβ1 integrin-IN-1 1689540-62-2 99.51%
    αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
    αvβ1 integrin-IN-1
  • HY-117522
    Sepin-1 163126-81-6
    Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase) 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
    Sepin-1
  • HY-P99455
    Bafisontamab

    巴弗妥单抗

    2437210-79-0
    Bafisontamab (EMB-01) 是一种靶向 EGFRcMET 的双特异性抗体,具有抗肿瘤活性。
    Bafisontamab
  • HY-16322
    Minodronic acid

    米诺磷酸

    180064-38-4 99.67%
    Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
    Minodronic acid
  • HY-134086
    NSD-IN-2 2351225-46-0
    NSD-IN-2 (compound 151) 是一种有效且不可逆的 NSD1 抑制剂。NSD-IN-2 可用于癌症研究。
    NSD-IN-2
  • HY-W040134
    Mal-amido-PEG4-NHS ester 756525-99-2 99.18%
    Mal-amido-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Mal-amido-PEG4-NHS ester
  • HY-N0103A
    Sophocarpine monohydrate

    槐果碱水合物

    145572-44-7 99.91%
    Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/AktMEK/ERKNF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis)。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38JNK 磷酸化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
    Sophocarpine monohydrate