2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT1 Receptor Isoform
  6. 5-HT1 Receptor 拮抗剂

5-HT1 Receptor 拮抗剂

5-HT1 Receptor 拮抗剂 (100):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10349
    WAY-100635 Antagonist 99.51%
    WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
  • HY-14940
    Volinanserin

    氟利色林

    		Antagonist 99.76%
    Volinanserin 是一种有效的，选择性的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT1c，alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍，可用于精神疾病的研究。
  • HY-B0982
    Pindolol

    吲哚洛尔

    		Antagonist 99.91%
    Pindolol (LB-46) 是5-HT 1A (Ki=33 nM) 和 5-HT 1B 的拮抗剂。Pindolol 是 β1/β2-肾上腺素受体 (β1/β2-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Pindolol 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
  • HY-B1371
    Spiperone

    螺哌隆

    		Antagonist 99.00%
    Spiperone (Spiroperidol) 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT1A 和血清素 5-HT2A 拮抗剂。Spiperone 还是一种标记的神经阻滞剂受体配体。Spiperone 可以增强细胞内钙的水平，并抑制 Wnt 信号通路。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。
  • HY-14542
    Ziprasidone

    齐拉西酮

    		Antagonist 99.81%
    Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-103152
    GR 113808 Antagonist 99.96%
    GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
  • HY-101105A
    SB-224289 hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。
  • HY-B1517
    Alprenolol

    阿普洛尔

    		Antagonist 99.94%
    Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    马来酸甲硫替平

    		Antagonist 99.60%
    Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂，pKd 值为 7.10 (5-HT1A)，7.28 (5HT1B)，7.56 (5HT1C)，6.99 (5HT1D)，7.0 (5-HT5A)，7.8 (5-HT5B)，8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7)，pKi 值为 8.50 (5HT2A)，8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
  • HY-N0096
    Rotundine

    罗通定

    		Antagonist 99.96%
    Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。
  • HY-B1213
    Trimipramine maleate

    三甲丙咪嗪马来酸盐

    		Antagonist 99.82%
    Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
  • HY-11100
    Asenapine maleate

    阿塞那平马来酸盐

    		Antagonist 99.95%
    Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
  • HY-B1517A
    Alprenolol hydrochloride

    盐酸阿普洛尔

    		Antagonist 99.76%
    Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
  • HY-10847B
    SB-277011 hydrochloride Antagonist 98.54%
    SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。
  • HY-17407
    Ziprasidone hydrochloride monohydrate

    盐酸齐拉西酮水合物

    		Antagonist 98.11%
    Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-13527
    LY310762 Antagonist 98.68%
    LY310762 是一种选择性的 5-HT1D 受体拮抗剂 (Ki=249 nM)，对 5-HT1B 受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除 5-HT 的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan (HY-B0121B) 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。
  • HY-19818A
    NAN-190 hydrobromide Antagonist 99.11%
    NAN-190 hydrobromide 是一种血清素受体 5-HT 受体拮抗剂。NAN-190 hydrobromide 是 5-HT1A 选择性拮抗剂。
  • HY-B0500
    Alverine citrate

    枸橼酸阿尔维林

    		Antagonist 99.49%
    Alverine citrate 是 5-HT1A 受体的一个拮抗剂，其 IC50 值为101 nM。
  • HY-122537A
    Arotinolol

    阿罗洛尔

    		Antagonist 99.93%
    Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
  • HY-100794
    GR127935 hydrochloride Antagonist 99.38%
    GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂，pKi 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。
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