1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. PI3Kα Isoform

PI3Kα

 

PI3Kα 相关产品 (155):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-15244
    Alpelisib Inhibitor 99.95%
    Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-70063
    Buparlisib

    布帕尼西

    Inhibitor 99.90%
    Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γIC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
  • HY-15346
    Copanlisib

    库潘尼西

    Inhibitor 99.50%
    Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-50673
    Dactolisib Inhibitor 99.94%
    Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3KmTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/βmTORIC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-106012
    PI4K-IN-1 Inhibitor
    PI4K-IN-1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂,PI4KIIIαPI4KIIIβpIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN-1 还抑制 PI3Kα/β/γ/δpIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。
  • HY-19535
    Nemiralisib hydrochloride Inhibitor
    Nemiralisib hydrochloride (GSK2269557) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
  • HY-149669
    PH14 Inhibitor
    PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂,其对 PI3KαHDAC3IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性,还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究,如淋巴瘤。
  • HY-101562
    Inavolisib Inhibitor 99.85%
    GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
  • HY-13026
    Idelalisib

    艾代拉里斯

    Inhibitor 99.78%
    Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
  • HY-50094
    Pictilisib Inhibitor 99.80%
    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
  • HY-17044
    Duvelisib Inhibitor 99.88%
    Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
  • HY-100716
    Eganelisib Inhibitor 99.69%
    Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
  • HY-13228
    YM-201636 Inhibitor 98.06%
    YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。
  • HY-10297
    Omipalisib Inhibitor 99.93%
    Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的,高选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
  • HY-10115
    PI-103 Inhibitor 98.93%
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-13898
    Taselisib Inhibitor 99.86%
    Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3KαPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
  • HY-13522
    Fimepinostat Inhibitor 99.95%
    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3KδHDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
  • HY-15346A
    Copanlisib dihydrochloride

    库潘尼西盐酸

    Inhibitor 99.55%
    Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-12279
    Umbralisib Inhibitor 98.69%
    Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。