2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (acyl-CoA) 转移到受体。酰基转移酶在维持人体体内平衡方面发挥着重要作用，并与各种疾病有关。酰基转移酶家族包括酰基辅酶 A：胆固醇 AT (ACAT)、二酰基甘油 AT (DGAT) 和单酰基甘油 AT (MGAT)，用于脂质代谢。

ACAT（酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶）是一种细胞内酶，可催化胆固醇和脂肪酰基辅酶 A 形成胆固醇酯。在哺乳动物中，存在两种同工酶 ACAT1 和 ACAT2，由两个不同的基因编码。ACAT 在各种组织中的细胞胆固醇稳态中发挥重要作用。

DGAT（酰基辅酶 A：二酰基甘油酰基转移酶）是一种整合膜酶，可催化二酰基甘油和酰基辅酶 A 合成三酰基甘油的最后一步。DGAT 活性主要存在于两种不同的膜结合多肽中，称为 DGAT1 和 DGAT2。

MGAT（酰基辅酶 A：单酰基甘油酰基转移酶）可催化二酰基甘油的合成，二酰基甘油是生理上重要的脂质（如三酰基甘油和磷脂）的前体。在肠道中，MGAT 在膳食脂肪的吸收中起着重要作用，因为三酰基甘油的再合成是脂蛋白组装所必需的，脂蛋白将吸收的脂肪运送到其他组织。

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Acyltransferase 亚型特异性产品:

Acyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119738
    OSMI-1 Inhibitor 99.90%
    OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)，而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
    OSMI-1
  • HY-10038
    A 922500 Inhibitor 99.33%
    A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效，选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9，22 nM。
    A 922500
  • HY-13215
    Avasimibe

    阿伐麦布

    		Inhibitor 99.85%
    Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的，具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
    Avasimibe
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate Inhibitor 99.85%
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
    PF-06424439 methanesulfonate
  • HY-114361
    OSMI-4 Inhibitor 99.69%
    OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的 O-GlcNAc 转移酶 ((OGT)) 的抑制剂，其在细胞中的EC50 值为3 μM。
    OSMI-4
  • HY-175646
    AGPAT4-IN-1 Inhibitor 99.04%
    AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂，其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合，显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性，并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性，并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
    AGPAT4-IN-1
  • HY-19140
    YM-17E hydrochloride Inhibitor
    YM17E hydrochloride 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂，IC50 值为 44 nM。YM17E hydrochloride 具有降胆固醇作用。
    YM-17E hydrochloride
  • HY-180395
    (Rac)-GSK2973980A Inhibitor
    (Rac)-GSK2973980A (Compound 215) 是 DGAT1 抑制剂，对 hDGAT1 的 IC50 为 1.8 nM。(Rac)-GSK2973980A 可用于肥胖症和肥胖相关疾病研究。
    (Rac)-GSK2973980A
  • HY-32219
    T863 Inhibitor 99.83%
    T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1（酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶 1）抑制剂，IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用，抑制细胞中三酰基甘油的合成。
    T863
  • HY-108341
    PF-06424439 Inhibitor 99.89%
    PF-06424439 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
    PF-06424439
  • HY-135425
    10,12-Tricosadiynoic acid Inhibitor 99.95%
    10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性，选择性，高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢，可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
    10,12-Tricosadiynoic acid
  • HY-N6719
    Fumonisin B1

    伏马菌素B1

    		Inhibitor 99.96%
    Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂，破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
    Fumonisin B1
  • HY-N1067
    Xanthohumol

    黄腐酚

    		Inhibitor 99.94%
    Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，是 DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV)，鼻病毒，HSV-1，HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。
    Xanthohumol
  • HY-100400A
    K-604 dihydrochloride Inhibitor 99.42%
    K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂，IC50 为 0.45±0.06 μM。
    K-604 dihydrochloride
  • HY-112489
    FSG67 Inhibitor 99.95%
    FSG67 是一种甘油 3-磷酸酰基转移酶 (GPAT) 抑制剂，IC50 为 24 μM。
    FSG67
  • HY-13009
    PF-04620110 Inhibitor 99.60%
    PF-04620110 是一种有效、选择性的，有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂，IC50 值为 19 nM。
    PF-04620110
  • HY-W015239
    KAT8-IN-1 99.61%
    KAT8-IN-1 是一种赖氨酸乙酰转移酶 8 (KAT8) 抑制剂，IC50 分别为 141 μM (KAT8)、221 μM (KAT2B)、106 μM (KAT3B)。KAT8 抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs)，可能导致疾病，如癌症或炎症。
    KAT8-IN-1
  • HY-113054
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate Inhibitor
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径（包括糖酵解和糖异生）中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂，也是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate
  • HY-P5282
    ApoA-I mimetic peptide Activator 98.90%
    ApoA-I mimetic peptide 是一种 ApoA-I 模拟肽。ApoA-I mimetic peptide 具有良好的卵磷脂：胆固醇酰基转移酶 (LCAT) 激活效能。ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。ApoA-I mimetic peptide 可用于动脉粥样硬化研究。(序列为：PVLDLFRELLNELLEALKQKLK)。
    ApoA-I mimetic peptide
  • HY-117656
    ESI-05 Inhibitor 99.78%
    ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性，IC50 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。
    ESI-05
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Acyltransferase Isoform Comparison

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