1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Aminoacyl-tRNA Synthetase

Aminoacyl-tRNA Synthetase (氨酰-tRNA合成酶)

tRNA Synthetase, aaRS

Aminoacyl-tRNA synthetases (AARSs) are the enzymes that catalyze the aminoacylation reaction by covalently linking an amino acid to its cognate tRNA in the first step of protein translation. In mammals, AARSs usually exist in free form or in the form of a multi-tRNA synthetase complex (MSC), and the latter consists of eight AARSs and three non-enzymatic AARS-interacting multi-functional proteins (AIMP1/p43, AIMP2/p38, and AIMP3/p18).

AARSs are responsible for the proper pairing of codons on mRNA with amino acids. AARSs are also involved in RNA splicing, transcriptional regulation, translation, and other aspects of cellular homeostasis. Study of these enzymes is of great interest to the researchers due to its pivotal role in the growth and survival of an organism. AARSs are one of the leading targets for developing novel anti-infective agents. Further, unfolding the interesting structural and functional aspects of these enzymes in the last few years has qualified them as a potential drug target against various diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12479A
    Epetraborole hydrochloride Inhibitor 99.63%
    Epetraborole (GSK2251052) hydrochloride 是一种新型的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂 (IC50=0.31 μM),从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole hydrochloride 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。
    Epetraborole hydrochloride
  • HY-108900
    Leu-AMS Inhibitor 98.08%
    Leu-AMS (compound 6),亮氨酸类似物,是一种有效的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 抑制剂,IC50 值为 22.34 nM,Leu-AMS 抑制了LRS 的催化活性,但不影响亮氨酸诱导的 mTORC1 活化。Leu-AMS在癌细胞和正常细胞中显示出细胞毒性,并抑制细菌的生长。
    Leu-AMS
  • HY-136265
    BC-LI-0186 Inhibitor 98.85%
    BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
    BC-LI-0186
  • HY-126130
    LysRs-IN-2 Inhibitor 99.92%
    LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。
    LysRs-IN-2
  • HY-112862
    Arg-AMS Inhibitor ≥98.0%
    Arg-AMS (化合物 24) 是一种精氨酸 tRNA 合成酶 (arginyl tRNA synthetase) 抑制剂,能够和非核糖体多肽合成酶 (NRPSs) 的 A 结构域紧密结合。
    Arg-AMS
  • HY-163540
    NP-BTA Inhibitor
    NP-BTA 是谷氨酰胺酰-tRNA 合成酶 (GlnRS) 的变构抑制剂。NP-BTA 对 Candida albicans 有抗真菌活性,MIC50 为 6.25 μM。
    NP-BTA
  • HY-163457
    Antileishmanial agent-27 Inhibitor
    Antileishmanial agent-27 (compound 7j) 是一种苯并噻唑并香豆素衍生物。 Antileishmanial agent-27 是一种精氨酰-tRNA 合成酶 (ArgRS) 的竞争性抑制剂。Antileishmanial agent-27 对杜氏利什曼原虫的 ArgRS (LdArgRS) 比人类对应物 (HsArgRS) 表现出选择性,IC50 值分别为 1.2 和 19 μM。Antileishmanial agent-27 具有较高的药代动力学特性。
    Antileishmanial agent-27
  • HY-108940
    GlyRS-IN-1 Inhibitor 98.14%
    GlyRS-IN-1 是一种甘氨酰 tRNA 合酶 (GlyRS) 抑制剂,详细信息可参考专利 WO 2017066459 A1。GlyRS-IN-1 还抑制细菌 (bacteria) 生长。
    GlyRS-IN-1
  • HY-112860
    Asp-AMS Inhibitor 98.67%
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
    Asp-AMS
  • HY-112861A
    Gln-AMS TFA Inhibitor 98.73%
    Gln-AMS (TFA) 是Ia类型的氨酰基-tRNA合成酶 (AARS)抑制剂。 Gln-AMS抑制谷氨酰胺酰-tRNA合成酶Ki 值为1.32 µM。
    Gln-AMS TFA
  • HY-108939
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 Inhibitor
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是细菌中氨酰基 tRNA 合成酶 (aaRS) 的抑制剂。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1
  • HY-112861
    Gln-AMS Inhibitor 99.21%
    Gln-AMS 是一种氨基酰基-tRNA 合成酶 (AARS) 抑制剂,与非核糖体多肽合成酶 (NRPS) A 结构域结合。
    Gln-AMS
  • HY-146265
    Antibacterial agent 92 Inhibitor
    Antibacterial agent 92 (Compound 36k) 是一种氨酰基-tRNA合成酶 (aaRS) 抑制剂,对 Salmonella enterica 苏氨酰-tRNA合成酶 (SeThrRS) 的 IC50 为 0.58 μM。Antibacterial agent 92 具有抗细菌活性。
    Antibacterial agent 92
  • HY-147671
    CB 168 Inhibitor
    CB 168是一种靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的有效、选择性的氨基酰基氨基酰芳基四唑抑制剂。
    CB 168
  • HY-147643
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 Inhibitor
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 (Compound 14) 是一种氨酰基-tRNA 合成酶 (aaRS) 抑制剂。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 可用于开发新抗生素家族。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2
  • HY-146266
    Antibacterial agent 93 Inhibitor
    Antibacterial agent 93 (compound 36l) 是一种有效的 氨酰基-tRNA 合成酶 (aaRS) 抑制剂。Antibacterial agent 93 对一些革兰氏阳性和阴性细菌均显示出抗菌活性。
    Antibacterial agent 93
  • HY-146264
    Antibacterial agent 91 Inhibitor
    Antibacterial agent 91 (Compound 36b) 是一种氨酰基-tRNA合成酶 (aaRS) 抑制剂,对 Salmonella enterica 苏氨酰-tRNA合成酶 (SeThrRS) 的 IC50 为 2.10 μM。Antibacterial agent 91 具有抗细菌活性。
    Antibacterial agent 91
  • HY-147672
    IleRS-IN-1 Inhibitor
    IleRS-IN-1 (化合物 11) 是一种有效、选择性的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂,其 Ki,app 值为 88 nM。
    IleRS-IN-1
  • HY-147674
    Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2 Inhibitor
    Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2 (化合物 36a) 是一种有效、选择性的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂,其 Ki,app 值为 114 nM。
    Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2
  • HY-103280
    LysRs-IN-1 Inhibitor 98.64%
    LysRs-IN-1 是赖氨酸-tRNA 合成酶 (LysRs) 的抑制剂。
    LysRs-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种