1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Aminopeptidase

Aminopeptidase (氨肽酶)

氨基肽酶催化从蛋白质或肽底物的氨基末端裂解氨基酸。就催化机制而言,大多数氨基肽酶都是金属酶,但半胱氨酸和丝氨酸肽酶也属于这一类。氨基肽酶广泛分布于动物和植物界,存在于许多亚细胞器、细胞质中,并作为膜成分存在。几种氨基肽酶发挥着重要的细胞功能。这些肽酶中有许多(但不是全部)是锌金属酶,并受到过渡态类似物贝他汀的抑制。有些是单体,有些是相对高质量(50 kDa)亚基的组装体。

肾素-血管紧张素系统 (RAS) 级联的血管紧张素肽的功能作用可以通过其相应的蛋白水解调节酶天冬氨酰氨基肽酶 (ASAP)、氨基肽酶 A (APA)、氨基肽酶 B (APB)、氨基肽酶 N (APN) 和胰岛素调节氨基肽酶 (IRAP) 来分析。这些酶活性产生活性或非活性的血管紧张素肽,从而改变其生物活性形式之间的比例,调节多种重要过程,例如心血管功能的调节、体内水分调节、正常记忆的巩固和检索,以及细胞生长、分化和凋亡或炎症反应。

Aminopeptidases catalyze the cleavage of amino acids from the amino terminus of protein or peptide substrates. Regarding catalytic mechanism, most of the aminopeptidases are metallo-enzymes but cysteine and serine peptidases are also included in this group. Aminopeptidases are widely distributed throughout the animal and plant kingdoms and are found in many subcellular organelles, in cytoplasm, and as membrane components. Several aminopeptidases perform essential cellular functions. Many, but not all, of these peptidases are zinc metalloenzymes and are inhibited by the transition-state analog bestatin. Some are monomeric, and others are assemblies of relatively high mass (50 kDa) subunits.

Functional roles of the angiotensin peptides of the renin-angiotensin system (RAS) cascade can be analyzed through their corresponding proteolytic regulatory enzymes aspartyl aminopeptidase (ASAP), aminopeptidase A (APA), aminopeptidase B (APB), aminopeptidase N (APN) and insulin-regulated aminopeptidase (IRAP). These enzyme activities generate active or inactive angiotensin peptides that alter the ratios between their bioactive forms, regulating several important processes such as the regulation of cardiovascular functions, body water regulation, normal memory consolidation and retrieval, but also cell growth, differentiation and apoptosis or the inflammatory response.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110259
    HFI-142 Inhibitor 99.55%
    HFI-142 是胰岛素调节性氨基肽酶 (IRAP) 抑制剂,Ki 值为 2.01 μM。
    HFI-142
  • HY-W004291
    Methyl arachidate

    花生酸甲酯; 二十烷酸甲酯; 二十酸甲酯

    Inhibitor ≥98.0%
    Methyl arachidate (Methyl eicosanoate) 是一种天然化合物,是一种白三烯 A4 水解酶 (LTA4H) 抑制剂。
    Methyl arachidate
  • HY-151518
    Aminopeptidase-IN-1 Inhibitor 98.12%
    Aminopeptidase-IN-1 (compound 16o) 是一种有效的胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂,Ki 为 7.7 μM。Aminopeptidase-IN-1 可用于研究认知和记忆障碍。
    Aminopeptidase-IN-1
  • HY-B0134AS
    Bestatin-d7 hydrochloride

    盐酸乌苯美司-d7

    Inhibitor
    Bestatin-d7 (hydrochloride) 是 Bestatin (hydrochloride) 氘代物。Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APNleukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症研究。
    Bestatin-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-W027340
    ARM1 Inhibitor 99.60%
    ARM1 (4BSA) 是一种有效的氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂。ARM1对氨基肽酶抑制活性为IC50 7.61 µM,环氧化物水解酶抑制活性为IC50 12.4 µM。
    ARM1
  • HY-121123
    Adamantanine

    2-氨基金刚烷-2-甲酸

    Inhibitor
    Adamantanine (2-Aminoadamantane-2-carboxylic acid) 抑制蛋氨酸 (Ki 为 0.76 mM) 和亮氨酸转运至艾氏腹水癌细胞中。Adamantanine 抑制 P388 淋巴细胞白血病细胞的增殖,IC50 大于 1 mM。Adamantanine 抑制亮氨酸氨肽酶,I/S0.5 为 10.5。
    Adamantanine
  • HY-17625
    Acebilustat

    阿西鲁司特

    Inhibitor 99.67%
    Acebilustat (CTX-4430) 是一种可口服的白三烯 A4 水解酶抑制剂,用于炎症研究。
    Acebilustat
  • HY-W012888
    D-Leucinol

    D-亮氨醇

    Control 99.71%
    D-Leucinol 是 L-Leucinol (HY-W015876) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。L-Leucinol ((+)-Leucinol) 是一种竞争性的氨基肽酶抑制剂,Ki 值为 17 μM。
    D-Leucinol
  • HY-10825
    DG051 Inhibitor 99.86%
    DG051 是一种有效的白三烯 A4 水解酶 (leukotriene A4 hydrolase) 抑制剂,IC50 为 47 nM。
    DG051
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    氨肽酶抑制剂盐酸盐

    Inhibitor ≥98.0%
    Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
    Amastatin hydrochloride
  • HY-W009906
    2-(2′-Pyridyl)benzimidazole Inhibitor 99.08%
    2-(2’-Pyridyl)benzimidazole 是一种潜在的三齿配体,可以与多种过渡金属离子形成稳定的配合物。2-(2’-Pyridyl)benzimidazole 可用作抗炎剂及 Escherichia coli 甲硫氨酸 aminopeptidase 的抑制剂。
    2-(2′-Pyridyl)benzimidazole
  • HY-19876
    PL37 Antagonist
    PL37 (Debio-0827) 是一种具有口服活性的 Enkephalinase 双重抑制剂 (双重抑制指的是同时抑制中性内肽酶 (Neutral Endopeptidase) 和氨基肽酶 N (Aminopeptidase N) 活性)。PL37 可通过激活 μ-阿片受体 (µ-opioid receptors) 发挥其抗痛觉过敏作用,在小鼠中发挥镇痛作用的 ED50 值为 13.4 mg/kg。PL37 可用于研究糖尿病引起的神经疼痛。
    PL37
  • HY-P4393
    H-Leu-Trp-Met-Arg-OH
    H-Leu-Trp-Met-Arg-OH 是一种四肽。H-Leu-Trp-Met-Arg-OH 可作为氨基肽酶 (aminopeptidase) 介导水解研究的底物。
    H-Leu-Trp-Met-Arg-OH
  • HY-162710
    LTA4H-IN-5 Inhibitor
    LTA4H-IN-5 (Compound H122) 是口服有效的白三烯 A4 水解酶 (LTA4H) 的抑制剂,可抑制 LTA4H 氨基肽酶和 LTA4H 水解酶,IC50 分别为 0.38 nM 和 16.93 nM。LTA4H-IN-5 在 C57 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,并可改善大鼠模型中 DNBS 诱发的溃疡性肠炎。
    LTA4H-IN-5
  • HY-138037
    Aminopeptidase N inhibitor 1 Inhibitor
    Aminopeptidase N inhibitor 1 (Compound 19b) 是一种 氨肽酶 N 抑制剂,IC50 为 25 μM。Aminopeptidase N inhibitor 1 可用于肿瘤血管生成相关领域的研究。
    Aminopeptidase N inhibitor 1
  • HY-P4205
    Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide Inhibitor
    Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide 是一种靶向 CD13 的多肽,可作为载体介导细胞内传递。Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide 常用于癌症研究。
    Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide
  • HY-136614
    H-Val-βNA
    H-Val-βNA (L-Valine β-naphthylamide) 可作为氨肽酶和缬氨酸芳酰胺酶的底物。
    H-Val-βNA
  • HY-139907
    DG013A Inhibitor
    DG013A 是一种次膦酸三肽模拟抑制剂。DG013A 对 ERAP1ERAP2 的 IC50 分别为 33 nM 和 11 nM。DG013A可用于自身免疫性疾病和癌症的研究。
    DG013A
  • HY-B0134AR
    Bestatin hydrochloride (Standard)

    盐酸乌苯美司 (Standard)

    Inhibitor
    Bestatin (hydrochloride) (Standard)是 Bestatin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APNleukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症研究。
    Bestatin hydrochloride (Standard)
  • HY-10826
    DG051 free acid Inhibitor
    DG051 (free acid) 是一种有效的白三烯 A4 水解酶 LTA4H 抑制剂,Kd 为 26 nM,具有高水溶度 (大于 30 mg/mL) 和高口服生物利用度 (不同物种间均大于 80%)。DG051 (free acid) 可用于心肌梗死和中风领域研究。
    DG051 free acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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