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Androgen Receptor

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Androgen Receptor 相关产品 (67):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-70002
    Enzalutamide Antagonist 99.71%
    Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-14650
    DHEA Inhibitor >98.0%
    DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
  • HY-16060
    Apalutamide Antagonist 99.97%
    Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
  • HY-16985
    Darolutamide Antagonist 99.03%
    Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
  • HY-B0469
    Medroxyprogesterone acetate 99.82%
    Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
  • HY-B1269
    Testosterone propionate Agonist 99.89%
    Testosterone propionate是一种较慢释放的合成代谢类固醇,有潜力用于男性睾酮水平低。
  • HY-130492
    ARCC-4 Inhibitor
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
  • HY-111848
    PROTAC AR Degrader-4 Inhibitor
    PROTAC AR Degrader-4 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
  • HY-14249
    Bicalutamide Agonist 99.62%
    Bicalutamide是非甾体雄激素受体抑制剂。
  • HY-B0022
    Flutamide Antagonist 99.77%
    Flutamide是抗雄激素化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。
  • HY-B1029
    Danazol Agonist 99.91%
    Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。
  • HY-15194
    Dimethylcurcumin Inhibitor 98.19%
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
  • HY-B0561
    Spironolactone Antagonist 99.05%
    Spironolactone是雄激素受体拮抗剂。
  • HY-12111
    BMS-564929 Agonist 98.70%
    BMS-564929 是一种 雄激素受体 (AR) 激动剂,结合到雄激素受体,Ki 为 2.11±0.16 nM。
  • HY-16079
    AZD3514 Inhibitor 98.77%
    AZD3514是口服的雄激素受体负调节剂,Ki为2.2 μM,可降低AR蛋白的表达。
  • HY-14383
    RAD140 Inhibitor 99.53%
    RAD140是有效的,口服生物有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
  • HY-70002A
    N-desmethyl Enzalutamide Antagonist 99.70%
    N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。
  • HY-103576
    LGD-3303 Modulator 98.27%
    LGD-3303 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
  • HY-112895
    UT-155 Antagonist 99.39%
    UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。
  • HY-114530
    LY2452473 Modulator 99.24%
    LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。
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