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Androgen Receptor (雄激素受体)

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Androgen Receptor 相关产品 (89):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-70002
    Enzalutamide Antagonist ≥98.0%
    Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-14650
    DHEA Inhibitor ≥98.0%
    DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
  • HY-16060
    Apalutamide Antagonist 99.97%
    Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
  • HY-16985
    Darolutamide Antagonist 99.03%
    Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
  • HY-B0469
    Medroxyprogesterone acetate 99.88%
    Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
  • HY-138641
    Bavdegalutamide Inhibitor 99.64%
    Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。
  • HY-141487
    CLP-3094 Inhibitor
    CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3 (binding function 3) 抑制剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50=4 μM)。CLP-3094 是一种选择性、有效的 GPR142 拮抗剂。
  • HY-14249
    Bicalutamide Antagonist
    Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-B1269
    Testosterone propionate Agonist 99.89%
    Testosterone propionate是一种较慢释放的合成代谢类固醇,有潜力用于男性睾酮水平低。
  • HY-B0561
    Spironolactone Antagonist 99.05%
    Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-B1029
    Danazol Agonist 99.91%
    Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。
  • HY-B0022
    Flutamide Antagonist 99.77%
    Flutamide是抗雄激素化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。
  • HY-15194
    Dimethylcurcumin Inhibitor ≥98.0%
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
  • HY-16079
    AZD3514 Inhibitor 99.32%
    AZD3514是口服的雄激素受体负调节剂,Ki为2.2 μM,可降低AR蛋白的表达。
  • HY-12111
    BMS-564929 Agonist 99.07%
    BMS-564929 是一种 雄激素受体 (AR) 激动剂,结合到雄激素受体,Ki 为 2.11±0.16 nM。
  • HY-103184
    Proxalutamide Antagonist 98.79%
    Proxalutamide (GT0918) 是具有口服活性的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918) 可用于前列腺癌和COVID-19的研究。
  • HY-N1943
    Ailanthone Inhibitor ≥99.0%
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂, 抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
  • HY-130492
    ARCC-4 Inhibitor 99.54%
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
  • HY-100186
    GSK-2881078 Modulator 99.39%
    GSK 2881078 是一种雄激素受体调节器,可用于研究精神萎顿。
  • HY-112256
    ACP-105 Modulator 99.33%
    ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
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