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Drug-Linker Conjugates for ADC 

Drug-Linker Conjugates for Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprise of an active cytotoxic drug and an appropriate linker. After linked to a monoclonal antibody, those conjugates can be used for making ADCs, which are targeted agents for cancer cells with high selectivity and cytotoxicity.

The drug units in drug-linker conjugates are cytotoxic agents (i.e. ADC cytotoxins or payloads) with antitumor activity and can be classified in DNA damaging agents and tubulin inhibitors. The most commonly used DNA damaging agents in ADCs are Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins, while the popular tubulin inhibitors are Auristatins and Maytansinoids. Besides, there are also many traditional cytotoxic agents can be used in ADCs.

ADC linkers currently undergoing clinical evaluation are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, and noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15575
    VcMMAE 99.91%
    VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
  • HY-13631E
    Deruxtecan 99.50%
    Deruxtecan 是毒性药物和 linker 的偶联物。毒性药物是 DX-8951 (DXd) 衍生物,linker 是马来酰亚胺-GGFG 肽。Deruxtecan 可用于合成 DS-8201 和 U3-1402。
  • HY-117410
    Vipivotide tetraxetan Inhibitor 99.57%
    Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine,螯合剂DOTA(能够结合68Ga或177Lu),以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
  • HY-101070
    SMCC-DM1 98.01%
    SMCC-DM1 (DM1-SMCC) 是由 linker SMCC 和 毒性分子 DM1 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM1 (Mertansine),是含硫醇的美登木素生物碱,是一种有效的微管破坏剂。
  • HY-128946
    CL2A-SN-38 98.64%
    CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate,由 linker CL2A 和 毒性分子 SN-38 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物 (ADC)。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。
  • HY-147239
    MC-VA-PABC-MMAE 99.88%
    MC-VA-PABC-MMAE 是抗体偶联药物 ADC 的一部分。MC-VA-PABC-MMAE 由 ADC linker (peptide MC-VA-PABC) 和强效微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
  • HY-W017389S
    Xanthine-13C,15N2
    Xanthine-13C,15N2 是一种 15N 标记和 13C 标记的 Deruxtecan。Deruxtecan 是毒性药物和 linker 的偶联物。毒性药物是 DX-8951 (DXd) 衍生物,linker 是马来酰亚胺-GGFG 肽。Deruxtecan 可用于合成 DS-8201 和 U3-1402。
  • HY-145989A
    Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA 99.39%
    Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA 是抗体偶联药物的一部分,由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
  • HY-15578
    McMMAF 99.58%
    McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的药物连接剂。McMMAF ADC 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性药物。
  • HY-112786
    MC-Val-Cit-PAB-MMAF 98.05%
    MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种抗体偶联化合物 (drug-linker conjugate for ADC),由抗微管蛋白抑制剂 MMAF 和组织蛋白酶可降解的连接子 MC-Val-Cit-PAB 连接而成,并具有抗肿瘤活性。
  • HY-12460
    SPDB-DM4 98.35%
    SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4,一种 tubulin 抑制剂) 和 SPDB 连接而成,具有高效的抗肿瘤活性。
  • HY-100374
    Val-Cit-PAB-MMAE 99.83%
    Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
  • HY-128952
    Tesirine
    Tesirine (SG3249) 是一种抗体偶联药物 (ADC) 的吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体。Tesirine 结合了抗肿瘤活性和理想的物理化学性质,如良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效载荷 Tesirine 的释放弹头成分。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。
  • HY-114233
    MC-GGFG-Exatecan 99.71%
    MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC),由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性,可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
  • HY-15741
    Mc-MMAE
    Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,可用于偶联抗体。
  • HY-101162
    SGD-1910
    SGD-1910 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),它由 PBD (一种细胞毒性 DNA 交联剂) 和可降解 (cleavable) 的 MC-Val-Ala 连接而成。
  • HY-131057
    Mc-VC-PAB-SN38 98.02%
    Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成,SN38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。Mc-VC-PAB-SN38 可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-116063
    Doxorubicin-SMCC 99.48%
    Doxorubicin-SMCC 是抗体偶联药物 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Doxorubicin-SMCC 包含不可降解的 ADC linker 和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂 Doxorubicin。
  • HY-100566
    SuO-Val-Cit-PAB-MMAE 98.75%
    SuO-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由肽段 SuO-Val-Cit-PAB 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 连接而成。
  • HY-111012
    DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE Chemical
    DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 是一种药物偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 由 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 连接到 DBCO-(PEG)3-vc-PAB 接头上。DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 可用于癌症的研究。

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