2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis

Apoptosis (凋亡)

MCE Cell Apoptosis

Apoptosis

凋亡 (Apoptosis) 是一种独特的细胞死亡形式，具有特定的形态和生化特征，包括细胞膜起泡、染色质凝聚、基因组 DNA 碎片化以及特定吞噬信号分子暴露在细胞表面。经历凋亡的细胞与因坏死而死亡的细胞不同。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号，从而导致炎症；相反，凋亡死亡是安静有序的。

凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径：内在途径，也称为 Bcl-2 调节或线粒体途径，由各种发育线索或细胞毒性损伤（如病毒感染、DNA 损伤和生长因子缺乏）激活，并由 BCL-2 蛋白家族严格控制。外在或死亡受体途径由死亡受体（肿瘤坏死因子 (TNF) 受体家族成员，如 Fas 或 TNF 受体-1 (TNFR1)）连接触发，这些受体包含细胞内死亡结构域，可通过细胞表面的衔接蛋白 Fas 相关死亡结构域 (FADD；也称为 MORT1) 募集和激活 caspase-8。这种募集导致下游（效应）胱天蛋白酶（如 caspase-3、-6 或 -7）随后激活，而无需 BCL-2 家族参与。

研究表明，细胞存活率的改变会导致多种人类疾病的发病，包括癌症、病毒感染、自身免疫性疾病、神经退行性疾病和艾滋病（获得性免疫缺陷综合征）。专门改变凋亡阈值的治疗方法可能会改变其中一些疾病的自然进展。

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13605
    Cytarabine

    阿糖胞苷

    		Inducer 99.98%
    Cytarabine 是一种核苷类似物，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。
    Cytarabine
  • HY-50895
    Gefitinib

    吉非替尼

    		Inducer 99.99%
    Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
    Gefitinib
  • HY-N1446
    Oleic acid

    油酸

    		Inducer 99.97%
    Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。
    Oleic acid
  • HY-14519
    Methotrexate

    甲氨蝶呤

    		Inducer 99.87%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate
  • HY-13636
    Fulvestrant

    氟维司群

    		Inducer 99.95%
    Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant
  • HY-10221
    Vorinostat

    伏立诺他

    		Inducer 99.96%
    Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat
  • HY-134836
    STM2457 Inducer 99.86%
    STM2457 是一种首创的，高效、选择性的，具有口服活性的 METTL3 抑制剂，其 IC50 为 16.9 nM.，可用于急性白血病的研究。
    STM2457
  • HY-17502
    Simvastatin

    辛伐他汀

    		Inducer 99.56%
    Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Simvastatin
  • HY-10218
    Everolimus

    依维莫司

    		Inducer 99.85%
    Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
    Everolimus
  • HY-40354
    Tofacitinib

    托法替尼

    		Inducer 99.99%
    Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。
    Tofacitinib
  • HY-16749
    Pexidartinib Inducer 99.64%
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib
  • HY-10448
    Capsaicin

    辣椒素

    		Inducer 99.88%
    Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分，是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、抗癌和一定的神经毒性。
    Capsaicin
  • HY-18982
    Anisomycin

    茴香霉素

    		Inducer 99.82%
    Anisomycin 是一种有效的蛋白质合成抑制剂，通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂，可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是一种细菌抗生素。
    Anisomycin
  • HY-16560
    Camptothecin

    喜树碱

    		Inducer 99.86%
    Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
    Camptothecin
  • HY-B0075
    Melatonin

    褪黑素

    		Modulator 99.93%
    Melatonin 是一种由松果体分泌的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin
  • HY-13803
    Tazemetostat Inducer 99.93%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    N-乙基马来酰亚胺

    		Inducer 99.89%
    N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
    N-Ethylmaleimide
  • HY-10585
    Valproic acid

    丙戊酸

    		Inducer 99.19%
    Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
    Valproic acid
  • HY-B0069
    Fludarabine

    氟达拉滨

    		Inducer 99.77%
    Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是一种 DNA 合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因转录的激活。
    Fludarabine
  • HY-B0318
    Metronidazole

    甲硝唑

    		Inducer 99.92%
    Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素，具有口服活性。Metronidazole 能够穿过血脑屏障。Metronidazole 可用于厌氧微生物感染的研究。
    Metronidazole
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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