2. Epigenetics Apoptosis
  3. Histone Methyltransferase Apoptosis
  4. Tazemetostat

Tazemetostat  (Synonyms: EPZ-6438; E-7438)

目录号: HY-13803 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Tazemetostat Chemical Structure

Tazemetostat Chemical Structure

CAS No. : 1403254-99-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥567
In-stock
5 mg ￥450
In-stock
10 mg ￥680
In-stock
50 mg ￥1700
In-stock
100 mg ￥2550
In-stock
200 mg ￥3800
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Tazemetostat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 51 篇科研文献

WB

    Tazemetostat purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Struct Mol Biol. 2018 Mar;25(3):225-232.  [Abstract]

    Western blots of extracts from E14 mESCs treated with 10 μM. EPZ6438 EZH2 inhibitor for 7 d and sampled at time points following inhibitor washout. Blots are probed with the indicated antibodies.

    Tazemetostat purchased from MCE. Usage Cited in: J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.  [Abstract]

    Immunoblotting for N1-ICD (n=3) in mouse podocytes exposed to 10 μM EPZ-6438 for 48 hours.

    Tazemetostat purchased from MCE. Usage Cited in: Toxins (Basel). 2017 May 16;9(5). pii: E162.  [Abstract]

    Cells are treated with LeTx in the presence or absence of GSK-J4 or EPZ-6438 for 48 h. H3K27me3 level is analyzed by Western blotting.

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Tazemetostat (EPZ-6438) is a potent, selective and orally available EZH2 inhibitor. Tazemetostat inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 with a Ki value of 2.5 nM. Tazemetostat inhibits EZH2 with IC50s of 11 and 16 nM in peptide assay and nucleosome assay, respectively. Tazemetostat inhibits rat EZH2 with an IC50 of 4 nM. Tazemetostat also inhibits EZH1 with an IC50 of 392 nM. Tazemetostat induces apoptosis and differentiation specifically in SMARCB1-deleted MRT cells[1].

    IC50 & Target[1]

    EZH2

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系增殖，IC50 为 0.49 nM-7.6 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Tazemetostat 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: Wild-type and mutant lymphoma cell lines
    Concentration: 0.49-7.6 μM
    Incubation Time: 11 days
    Result: Inhibited DOHH-2 cell (EZH2 wild-type; IC50=1.7 μM), Farage cell (EZH2 wild-type; IC50=99 nM), OCI-LY19 cell (EZH2 wild-type; IC50=6.2 μM), Toledo cell (EZH2 wild-type; IC50=7.6 μM), KARPAS-422 (EZH2 Y646N; IC50=1.8 nM), Pfeiffer (EZH2 A682G; IC50=0.49 nM), RL cell line (EZH2 Y646N; IC50=5.8 μM), SU-DHL-10 (EZH2 Y646F; IC50=5.8 nM), SU-DHL-6 (EZH2 Y646N; IC50=4.7 nM), WSU-DLCL2 (EZH2 Y646F; IC50=8.6 nM) proliferation.
    体内研究
    (In Vivo)

    Tazemetostat (EPZ-6438；250 或 500 mg/kg，每天两次，持续 21-28 天) 几乎可以消除快速生长的 G401 肿瘤[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: SCID mice bearing s.c. G401 xenografts[1]
    Dosage: 125 mg/kg, 250 mg/kg and 500 mg/kg
    Administration: Oral administration; twice daily; 28 days
    Result: Eliminated the fast-growing G401 tumors.
    分子量

    572.74

    Formula

    C34H44N4O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (54.56 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    0.1 M HCL 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (24.95 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7460 mL 8.7300 mL 17.4599 mL
    5 mM 0.3492 mL 1.7460 mL 3.4920 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na    0.1% Tween-80

      Solubility: 50 mg/mL (87.30 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.93%

    COA (197 KB) HNMR (206 KB) LCMS (120 KB) 元素分析报告 (213 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Tazemetostat 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    0.1 M HCL / DMSO 1 mM 1.7460 mL 8.7300 mL 17.4599 mL 43.6498 mL
    5 mM 0.3492 mL 1.7460 mL 3.4920 mL 8.7300 mL
    10 mM 0.1746 mL 0.8730 mL 1.7460 mL 4.3650 mL
    15 mM 0.1164 mL 0.5820 mL 1.1640 mL 2.9100 mL
    20 mM 0.0873 mL 0.4365 mL 0.8730 mL 2.1825 mL
    DMSO 25 mM 0.0698 mL 0.3492 mL 0.6984 mL 1.7460 mL
    30 mM 0.0582 mL 0.2910 mL 0.5820 mL 1.4550 mL
    40 mM 0.0436 mL 0.2182 mL 0.4365 mL 1.0912 mL
    50 mM 0.0349 mL 0.1746 mL 0.3492 mL 0.8730 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Tazemetostat1403254-99-8EPZ-6438 E-7438EPZ6438EPZ 6438E7438E 7438E-7438Histone MethyltransferaseApoptosisEZH2PRC2EZH1epigeneticcancerInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Tazemetostat
    目录号：
    HY-13803
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z