1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl

Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-118964
    Tyrphostin AG 568 Inhibitor
    Tyrphostin AG 568 是一种酪氨酸激酶抑制剂,能够诱导红细胞分化。Tyrphostin AG 568 可用于与自体骨髓移植相关的研究。
    Tyrphostin AG 568
  • HY-146697
    IHMT-TRK-284 Inhibitor
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂,对 TRKA, B, CIC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
    IHMT-TRK-284
  • HY-13904S
    Flumatinib-d3

    氟马替尼-d3

    Inhibitor
    Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM
    Flumatinib-d<sub>3</sub>
  • HY-10363
    AP 24149 Inhibitor
    AP 24149 是一种有效的 Src-Abl 双重抑制剂,对 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 9.1、3.6 nM[ 1]
    AP 24149
  • HY-10159S1
    Nilotinib-13C,d3

    尼洛替尼-13C,d3

    Inhibitor
    Nilotinib-13C,d3是氘代标记的Nilotinib。Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
    Nilotinib-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-156102
    c-ABL-IN-5
    c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
    c-ABL-IN-5
  • HY-10181G
    Dasatinib (GMP) Inhibitor
    Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-AblKi 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib (GMP)
  • HY-18814
    WB-BC-15 Inhibitor
    WB-BC-15 (WGB-BC-15) 是一种 c-Abl 激酶抑制剂。WB-BC-15 可增加辐射诱导的生殖细胞凋亡,EC50 值为 10.5 μM。
    WB-BC-15
  • HY-155290
    PonatiLink-1-24 Inhibitor
    PonatiLink-1-24 是一种 Abelson 鼠白血病 (ABL) 酶抑制剂。
    PonatiLink-1-24
  • HY-161323
    FLT3-ITD/D835Y-IN-1 Inhibitor
    FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITDBCR-ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-ITD/D835Y-IN-1
  • HY-157497
    DA5-HTL Inhibitor
    DA5-HTL 是达沙替尼与 HaloTag 系统结合的化合物,能有效抑制肿瘤细胞的生长,GI50为 1.923 nM。
    DA5-HTL
  • HY-101268
    CHMFL-ABL-053 Inhibitor
    CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABLSRCp38激酶抑制剂,IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
    CHMFL-ABL-053
  • HY-142922
    BCR-ABL-IN-4 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABLL 抑制剂,具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长,对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1;化合物 11)。
    BCR-ABL-IN-4
  • HY-146527
    c-ABL-IN-2 Inhibitor
    c-ABL-IN-2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1,化合物 25) .
    c-ABL-IN-2
  • HY-155289
    DosatiLink-2 Inhibitor
    DosatiLink-2 是一种 Abelson 鼠白血病 (ABL) 酶抑制剂。
    DosatiLink-2
  • HY-15728S
    Radotinib-d6

    雷多替尼-d6

    Radotinib-d6 是 Radotinib (HY-15728) 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂,IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
    Radotinib-d<sub>6</sub>
  • HY-171146
    HSN748 Inhibitor
    HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3ABL1RETPDGFRαMNK1MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长,可用于白血病的研究。
    HSN748
  • HY-10158AR
    Bosutinib hydrate (Standard) Inhibitor
    Bosutinib (Standard) (SKI-606 (Standard)) hydrate 是 Bosutinib hydrate (HY-10158A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bosutinib hydrate 是一种具有口服活性的 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
    Bosutinib hydrate (Standard)
  • HY-171184
    EAPB0503 Inhibitor
    EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50=200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
    EAPB0503
  • HY-157389
    AK-HW-90 Inhibitor
    AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂,对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315IIC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性,可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    AK-HW-90
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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