Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 亚型特异性产品:

Bcr-Abl Isoform Comparison

Bcr-Abl 相关产品 (179)
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Bcr-Abl Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (163) Control (1) 降解剂 (4) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15666R

Olverembatinib (Standard) 耐克替尼(Standard)	Inhibitor
Olverembatinib (Standard)是 Olverembatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-132549S

Nilotinib-d₃ 尼洛替尼-d₃	Inhibitor
Nilotinib-d₃ 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-117718R

AG957 (Standard)	Inhibitor
AG957 (Standard）是 AG957 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210^bcr/abl 酶活性，IC₅₀ 为 2.9 μM。

HY-10181AR

Dasatinib hydrochloride (Standard) 达沙替尼盐酸盐 (Standard)	Inhibitor
Dasatinib (hydrochloride) (Standard)是 Dasatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-W839261

Tyrosine kinase-IN-9	Inhibitor
Tyrosine kinase-IN-9 (Compound B) 是 c-Abl 的抑制剂。Tyrosine kinase-IN-9 可用于研究包括阿尔茨海默病和帕金森病在内的神经退行性疾病。

HY-13072B

Cenisertib benzoate	Inhibitor
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-10159R

Nilotinib (Standard) 尼洛替尼(Standard)	Inhibitor
Nilotinib (Standard)是 Nilotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-15463R

Imatinib (Standard) 伊马替尼(Standard)	Inhibitor
Imatinib (Standard)是 Imatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-125090

PHA-680626	Inhibitor
PHA-680626 是 Aurora-A 和 N-Myc 之间相互作用的有效抑制剂。PHA-680626 抑制 AURKA 和 Bcr-Abl 的激酶活性，并诱导 N-Myc 降解。PHA-680626 降低 CrkL 和组蛋白 H3 的磷酸化。PHA-680626 对 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病细胞系和原代 CD34+ 细胞表现出抗增殖和促凋亡活性。

HY-12047R

Ponatinib (Standard) 普纳替尼(Standard)	Inhibitor
Ponatinib (Standard)是 Ponatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-10158S1

Bosutinib-¹³C_,d₃ 博舒替尼-¹³C_,d₃	Inhibitor
Bosutinib-¹³C,d₃ (SKI-606-¹³C,d₃) 是 ¹³C 标记的 Bosutinib. Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和1 nM。

HY-104010R

Asciminib (Standard)	Inhibitor
Asciminib (Standard)是 Asciminib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-123486

HS-438	Inhibitor
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。

HY-11007R

GNF-2 (Standard)	Inhibitor
GNF-2 (Standard）是 GNF-2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC₅₀ 为 138 nM。

HY-10181S1

Dasatinib-d₄ 达沙替尼-d₄	Inhibitor
Dasatinib-d₄ (BMS-354825-d₄) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-160174

BCR-ABL kinase-IN-3	Inhibitor
BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂，在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。

HY-N14767

Naphthablin	Inhibitor
Naphthablin 是一种萘醌化合物，可抑制 Abl 致癌基因的功能。 Naphthablin 抑制 Abl 诱导的 v-ablts-NIH3T3 细胞形态转变并抑制 RNA 合成。

HY-164469

CHMFL-48	Inhibitor
CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-108766R

Ponatinib hydrochloride (Standard) 普纳替尼(盐酸盐) (Standard)	Inhibitor
Ponatinib (hydrochloride) (Standard）是 Ponatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-171217

TG-100435	Inhibitor
TG-100435 是一种多靶点、口服活性蛋白酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对Src、Lyn、Abl、Yes、Lck 和 EphB4 的 Ki 为 13 到 64 nM。TG-100435 在癌症研究中发挥着重要作用。

Bcr-Abl Isoform Comparison

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