2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK抑制剂

CDK抑制剂

CDK Isoform Comparison

CDK抑制剂 (790):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50767
    Palbociclib

    帕博西尼

    		Inhibitor 99.94%
    Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-16297A
    Abemaciclib Inhibitor 99.97%
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-12529
    Ro-3306 Inhibitor 99.83%
    Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。
  • HY-15777
    Ribociclib

    瑞博西尼

    		Inhibitor 99.94%
    Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-10492
    Dinaciclib Inhibitor 99.80%
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
  • HY-142696A
    CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride Inhibitor 99.38%
    CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。
  • HY-115565
    CGP-74514 Inhibitor
    CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂 (IC50=25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
  • HY-10005
    Flavopiridol

    夫拉平度

    		Inhibitor 99.73%
    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。
  • HY-30237
    (R)-Roscovitine Inhibitor 99.53%
    (R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
  • HY-50767A
    Palbociclib monohydrochloride

    帕博西林盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-80013
    THZ1 Inhibitor 99.84%
    THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
  • HY-50767C
    Palbociclib hydrochloride

    帕波西利盐酸盐

    		Inhibitor 99.89%
    Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-14392
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside Inhibitor 99.95%
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
  • HY-112088
    AZD4573 Inhibitor 99.98%
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-A0065
    Palbociclib isethionate

    帕博西尼羟乙基磺酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-103618
    THZ531 Inhibitor 99.86%
    THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate Inhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-162001
    INX-315 Inhibitor 99.75%
    INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
  • HY-N0400
    Wogonin

    汉黄芩素

    		Inhibitor 99.92%
    Wogonin 是一种天然黄酮类物质，能够抑制 CDK8 和 Wnt 的活性，具有抗炎、抗肿瘤等功效。
  • HY-12302
    Kenpaullone

    肯帕罗酮

    		Inhibitor 98.20%
    Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
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