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CETP (胆固醇酯转运蛋白)

Cholesteryl ester transfer protein (CETP) is a plasma glycoprotein that facilitates the transfer of cholesteryl esters from the atheroprotective high density lipoprotein (HDL) to the proatherogenic low density lipoprotein cholesterol (LDL) and very low density lipoprotein cholesterol (VLDL) leading to lower levels of HDL but raising the levels of proatherogenic LDL and VLDL. CETP inhibitors are a class of drugs that targets the CETP enzyme to significantly increase serum HDL-C and decrease LDL-C levels. Inhibition of CETP is considered a potential approach to treat dyslipidemia.

Alterations of CETP activity levels can be caused by single-base polymorphisms as well as by alternative splicing. Several common variants in CETP have been reported to be associated with variation in plasma lipid levels, CAD risk and/or CETP mass/activity. The rare genetic variants in the CETP gene also contribute to the phenotypic variation of HDL-C in the general population.

CETP 相关产品 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12090
    Anacetrapib Inhibitor 99.62%
    Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂,作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型,IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。
  • HY-13327
    Evacetrapib Inhibitor ≥98.0%
    Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。
  • HY-12089
    Torcetrapib Inhibitor 99.39%
    Torcetrapib (CP-529414) 是一种选择性、有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂。 在人血浆的抑制曲线中对CETP的最有效浓度为 37 nM。
  • HY-14950
    Dalcetrapib Inhibitor 99.42%
    Dalcetrapib (JTT-705; RO-4607381)是rhCETP抑制剂,IC50为0.2 μM,能增加血浆中HDL胆固醇。
  • HY-128338
    CETP-IN-3 Inhibitor
    CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
  • HY-132303
    MK-8262 Inhibitor
    MK-8262 是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,IC50 为 53 nM,logD 为 5.3。MK-8262 是一种双三氟甲基类似物,具有用于与高密度脂蛋白 (HDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 相关冠心病 (CHD) 研究的潜力。
  • HY-116078
    CKD-519 Inhibitor
    CKD-519 是一种有效选择性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,CKD-519 抑制 CETP 介导的人血清中胆固醇酯的转移,IC50 值为 2.3 nM。
  • HY-107997
    TAP311 Inhibitor
    TAP311 是一种胆固醇酯转运蛋白 (CETP) 抑制剂,IC50 为 62 nM。
  • HY-19614
    BMS-795311 Inhibitor
    BMS-795311 是一种有效的,具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白 CETP 抑制剂, IC50 值分别为 4 nM (SPA) 和 0.22 μM (hWPA)。
  • HY-123039
    CP-532623 Inhibitor ≥99.0%
    CP-532623 是 CETP 抑制剂,可提高高密度脂蛋白胆固醇水平。CP-532623 与 Torcetrapib 的结构相似,并具有高度亲脂性。
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