1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. CGRP Receptor

CGRP Receptor

CGRP receptor is a heterotrimer: a large peptide with 7 transmembrane domains, named calcitonin receptor-like receptor (CLR or CRLR), is supplemented by a small single transmembrane peptide, named receptor activity-modifying protein (RAMP1) that forms the CGRP-specific ligand binding site. CGRP receptors are expressed by multiple different cell types within the nervous, cardiovascular and immune systems that are thought to play important roles in migraine pathology: on cerebral vascular smooth muscle, where they cause vasodilation, on dural mast cells triggering their degranulation, at the central terminals of the trigeminal nerve, where CGRP is a neuromodulator at second-order nociceptive neurons in the spinal trigeminal nucleus caudalis and in the dorsal horn of the spinal cord, where CGRP has a similar role in inducing central sensitisation to tactile stimuli. CGRP is produced in both peripheral and central neurons. It is a potent peptide vasodilator and can function in the transmission of pain.

CGRP Receptor 相关产品 (24):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10095
    Olcegepant Antagonist 99.65%
    Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂,IC50Ki 分别为0.03 nM,14.4 pM。
  • HY-15498
    Rimegepant Antagonist 99.08%
    Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM,IC50 为 0.14 nM。
  • HY-32709
    Telcagepant Antagonist 99.07%
    Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
  • HY-10302
    MK-3207 Hydrochloride Antagonist 98.07%
    MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。
  • HY-10095A
    Olcegepant hydrochloride Antagonist 99.31%
    Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的 Ki 值为 14.4 pM。
  • HY-P2273
    Calcitonin (human) Agonist
    Calcitonin human is an endogenous calcitonin receptor agonist.Calcitonin human lowers systemic blood calcium levels and inhibits bone resorption.
  • HY-P1548B
    β-CGRP, human acetate
    β-CGRP, human acetate (Human β-CGRP acetate) 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLRRAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
  • HY-P1072
    PHM-27 (human) Agonist
    PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。
  • HY-P0090
    Calcitonin (salmon) Agonist 98.09%
    Calcitonin salmon 是一种钙调节激素,是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
  • HY-P0209
    Rat CGRP-(8-37) Antagonist 98.29%
    Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
  • HY-P1462A
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat TFA Modulator
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat (TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的降钙素家族神经肽,通过 (CRLR) 起作用。
  • HY-P1548A
    β-CGRP, human TFA 98.82%
    β-CGRP, human TFA (Human β-CGRP TFA) 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLRRAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
  • HY-10301
    MK-3207 Antagonist 98.76%
    MK-3207是口服生物相容性的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.024 nM,对AM1,AM2,CTR和AMY3的抑制性较弱。
  • HY-P1014
    HCGRP-(8-37) Antagonist 98.28%
    HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
  • HY-P1471
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human Antagonist 98.78%
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human,NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物, 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
  • HY-P1548
    β-CGRP, human
    β-CGRP, human (Human β-CGRP) 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLRRAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
  • HY-P1471A
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human TFA Antagonist
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA),NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物,为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
  • HY-P1770
    Adrenomedullin (16-31), human
    Adrenomedullin (16-31), human 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。
  • HY-P1766
    Adrenomedullin (11-50), rat Activator
    Adrenomedullin (11-50), rat 是大鼠肾上腺髓质素的 C 末端片段 (11-50)。 大鼠肾上腺髓质素通过 CGRP1 受体诱导选择性动脉血管舒张。
  • HY-121300
    Kendomycin Agonist
    Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。
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