1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. CGRP Receptor

CGRP Receptor (降钙素基因相关肽受体)

Calcitonin gene-related peptide receptor

CGRP receptor is a heterodimer formed by calcitonin-receptor-like receptor (CRLR), a type II (family B) G-protein-coupled receptor, and receptor-activity-modifying protein 1 (RAMP1), a single-membrane-pass protein. RAMP1 is needed for CGRP binding and also cell-surface expression of CLR. CLR is an example of a family B GPCR.

CGRP is a neuropeptide abundant in the trigeminal system and widely expressed in both the peripheral and central nervous systems. CGRP has several functions including vasodilation, the perception of painful stimuli, and inflammation. CGRP exerts its biological action by interacting with its receptors. There are two types of CGRP receptors, CGRP-A and CGRP-B.

CGRP Receptor 相关产品 (42):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10095
    Olcegepant Antagonist 99.50%
    Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂,IC50Ki 分别为0.03 nM,14.4 pM。
  • HY-15498
    Rimegepant Antagonist 99.83%
    Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM,IC50 为 0.14 nM。
  • HY-P0209
    Rat CGRP-(8-37) Antagonist 99.28%
    Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
  • HY-P0203A
    α-CGRP, rat TFA 98.94%
    α-CGRP, rat TFA 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽),主要表达于神经肌肉交界处,是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP, rat TFA 外周给药可使大鼠血压下降、心率升高,并使结肠平滑肌松弛。α-CGRP, rat TFA 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。
  • HY-P1548A
    β-CGRP, human TFA 99.10%
    β-CGRP, human TFA (Human β-CGRP TFA) 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLRRAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
  • HY-109022
    Atogepant Antagonist 99.90%
    Atogepant (MK-8031) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。
  • HY-P3462A
    Cagrilintide acetate Agonist
    Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
  • HY-P3462
    Cagrilintide Agonist
    Cagrilintide 是一种在研的新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性的胰淀素受体 (AMYR) 和 降钙素 G 蛋白偶联受体 (CTR) 激动剂。Cagrilintide 可显着减轻体重并减少食物摄入。Cagrilintide 具有肥胖研究潜力。
  • HY-32709
    Telcagepant Antagonist 99.55%
    Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
  • HY-P0090
    Calcitonin (salmon)

    降钙素 (鲑鱼)

    Agonist 98.52%
    Calcitonin salmon 是一种钙调节激素,是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
  • HY-132131
    Vazegepant hydrochloride Antagonist 98.01%
    Vazegepant (BHV-3500) hydrochloride 是一种高度亲和性 CGRP 受体拮抗剂 (hCGRP Ki=0.023 nM)。Vazegepant hydrochloride 是第一种用于偏头痛的鼻用 gepant。Vazegepant hydrochloride 可能有助于有效管理 COVID-19 相关肺部炎症。
  • HY-P1071
    α-CGRP(human) 99.76%
    α-CGRP(human) 是一种含有 37 个氨基酸的调节性神经肽,广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) 是一种有效的血管扩张药。
  • HY-10095A
    Olcegepant hydrochloride Antagonist 99.31%
    Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的 Ki 值为 14.4 pM。
  • HY-P1071A
    α-CGRP(human) TFA 99.95%
    α-CGRP(human) TFA 是一种含有 37 个氨基酸的调节性神经肽,广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) TFA 是一种有效的血管扩张药。
  • HY-12366
    Ubrogepant Antagonist 99.69%
    Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,有潜力用于急性偏头痛的相关研究。
  • HY-10301
    MK-3207 Antagonist 99.76%
    MK-3207 是一种口服有效的、具有高选择性和种属特异性的 CGRP 受体拮抗剂 (对人 CGRP 受体:IC50=0.12 nM; Ki=0.024 nM)。MK-3207 可用于偏头痛的研究。
  • HY-P1014
    HCGRP-(8-37) Antagonist 98.0%
    HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
  • HY-P1471
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human Antagonist 99.58%
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human,NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物, 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
  • HY-10302
    MK-3207 Hydrochloride Antagonist 99.06%
    MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。
  • HY-P2273
    Calcitonin (human) Agonist
    Calcitonin (human) 是一种降钙激素。Calcitonin 可降低血钙水平并抑制骨吸收,可用于高钙血症或骨质疏松症的研究。