1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. CGRP Receptor

CGRP Receptor (降钙素基因相关肽受体)

CGRP receptor is a heterodimer formed by calcitonin-receptor-like receptor (CRLR), a type II (family B) G-protein-coupled receptor, and receptor-activity-modifying protein 1 (RAMP1), a single-membrane-pass protein. RAMP1 is needed for CGRP binding and also cell-surface expression of CLR. CLR is an example of a family B GPCR.

CGRP is a neuropeptide abundant in the trigeminal system and widely expressed in both the peripheral and central nervous systems. CGRP has several functions including vasodilation, the perception of painful stimuli, and inflammation. CGRP exerts its biological action by interacting with its receptors. There are two types of CGRP receptors, CGRP-A and CGRP-B.

CGRP Receptor 相关产品 (33):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10095
    Olcegepant Antagonist 99.50%
    Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂,IC50Ki 分别为0.03 nM,14.4 pM。
  • HY-15498
    Rimegepant Antagonist 99.08%
    Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM,IC50 为 0.14 nM。
  • HY-P0209
    Rat CGRP-(8-37) Antagonist 98.54%
    Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
  • HY-32709
    Telcagepant Antagonist 99.55%
    Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
  • HY-P0090
    Calcitonin (salmon)

    降钙素 (鲑鱼)

    Agonist 98.52%
    Calcitonin salmon 是一种钙调节激素,是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
  • HY-P99017
    Eptinezumab Inhibitor
    Eptinezumab 是一种人单克隆抗体。Eptinezumab 结合降钙素基因相关肽 (CGRP) 并阻断其与受体的结合。Eptinezumab 可用于预防成人偏头痛。
  • HY-P99019
    Fremanezumab Inhibitor
    Fremanezumab (TEV-48125) 是一种人源化 IgG2a 单克隆抗体,可选择性且有效地与降钙素基因相关肽 (CGRP) 结合。CGRP 是一种 37 个氨基酸的神经肽,参与偏头痛的中枢和外周病理生理事件。Fremanezumab 具有用于慢性偏头痛研究的潜力。
  • HY-145353
    HTL22562 Antagonist
    HTL22562 是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,用于偏头痛的急性治疗。
  • HY-10095A
    Olcegepant hydrochloride Antagonist 99.31%
    Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的 Ki 值为 14.4 pM。
  • HY-P1548A
    β-CGRP, human TFA 99.01%
    β-CGRP, human TFA (Human β-CGRP TFA) 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLRRAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
  • HY-P1462A
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat TFA Modulator 98.10%
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat (TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的降钙素家族神经肽,通过 (CRLR) 起作用。
  • HY-10302
    MK-3207 Hydrochloride Antagonist 99.06%
    MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。
  • HY-12366
    Ubrogepant Antagonist 99.69%
    Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,有潜力用于急性偏头痛的相关研究。
  • HY-132131
    Vazegepant hydrochloride Antagonist 98.01%
    Vazegepant (BHV-3500) hydrochloride 是一种高度亲和性 CGRP 受体拮抗剂 (hCGRP Ki=0.023 nM)。Vazegepant hydrochloride 是第一种用于偏头痛的鼻用 gepant。Vazegepant hydrochloride 可能有助于有效管理 COVID-19 相关肺部炎症。
  • HY-10301
    MK-3207 Antagonist 99.76%
    MK-3207是口服生物相容性的 CGRP 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为 0.12 nM 和 0.024 nM,对 AM1,AM2,CTR 和 AMY3 的抑制性较弱。
  • HY-P1471
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human Antagonist 98.78%
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human,NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物, 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
  • HY-P2273
    Calcitonin (human) Agonist
    Calcitonin (human) 是一种降钙激素。Calcitonin (CT) 可抑制破骨细胞介导的骨吸收。
  • HY-P1014
    HCGRP-(8-37) Antagonist 98.0%
    HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
  • HY-P1770
    Adrenomedullin (16-31), human 99.72%
    Adrenomedullin (16-31), human 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。
  • HY-P1548
    β-CGRP, human
    β-CGRP, human (Human β-CGRP) 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLRRAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
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