2. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Apoptosis NF-κB Immunology/Inflammation
  3. COMT Amyloid-β Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
  4. Tolcapone

Tolcapone  (Synonyms: 托卡朋; Ro 40-7592)

目录号: HY-17406 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南 技术支持

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、强效且具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，其 IC50 值为 773 nM。Tolcapone 能够抑制 α-突触核蛋白 (α-syn) 和 β-淀粉样蛋白 42 (Aβ42) 的寡聚化及纤维化。Tolcapone 可引起氧化应激，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 的产生。Tolcapone 可用于癌症和神经系统疾病的研究，如帕金森病和神经母细胞瘤。

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Tolcapone

Tolcapone Chemical Structure

CAS No. : 134308-13-7

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥336
In-stock
5 mg ￥306
In-stock
10 mg ￥515
In-stock
25 mg ￥860
In-stock
50 mg ￥1234
In-stock
100 mg ￥1626
In-stock
200 mg ￥2280
In-stock
500 mg ￥4100
In-stock
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Tolcapone 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tolcapone (Ro 40-7592) is a selective, potent and orally active COMT inhibitor with an IC50of 773 nM. Tolcapone can inhibits α-syn and Aβ42 oligomerization and fibrillogenesis. Tolcapone can cause oxidative stress and induce cancer cells apoptosis and ROS production. Tolcapone can be used for the researches of cancer and neurological disease, such as Parkinson disease and neuroblastoma[1][2][3][4].

IC50 & Target

COMT[1]
α-syn and Aβ42 oligomerization, fibrillogenesis[2]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BHK-21 CC50
29.2 μM
Compound: 22
Cytotoxicity against golden hamster BHK-21 cells incubated for 24 hrs by CCK-8 assay
Cytotoxicity against golden hamster BHK-21 cells incubated for 24 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 34458734]
HEK293 IC50
< 1 nM
Compound: 1
Inhibition of human MB-COMT expressed in HEK293 cells using dopamine as substrate and SAM as cofactor preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 40 mins by HTRF assay
Inhibition of human MB-COMT expressed in HEK293 cells using dopamine as substrate and SAM as cofactor preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 40 mins by HTRF assay
[PMID: 32038769]
HeLa CC50
> 25 μM
Compound: Tolcapone
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Blue assay
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Blue assay
[PMID: 33851839]
HeLa IC50
50 μM
Compound: Tolcapone
Inhibition of human KLF10 expressed in human HeLa cells assessed as reduction in transcriptional activity after 24 hrs by CACCC-responsive promoter driven TK-luciferase reporter gene assay
Inhibition of human KLF10 expressed in human HeLa cells assessed as reduction in transcriptional activity after 24 hrs by CACCC-responsive promoter driven TK-luciferase reporter gene assay
[PMID: 25581017]
HT-29 EC50
7.44 μM
Compound: Tolcapone
Agonist activity at GPR35 in human HT-29 cells assessed as induction of whole cell dynamic mass redistribution after 50 mins by resonant waveguide grating biosensor analysis
Agonist activity at GPR35 in human HT-29 cells assessed as induction of whole cell dynamic mass redistribution after 50 mins by resonant waveguide grating biosensor analysis
10.1039/C2MD20210G
U2OS EC50
49.2 μM
Compound: Tolcapone
Agonist activity at GPR35 in human U2OS cells assessed as induction of beta-arrestin translocation after 5 hrs by beta-lactamase reporter gene assay
Agonist activity at GPR35 in human U2OS cells assessed as induction of beta-arrestin translocation after 5 hrs by beta-lactamase reporter gene assay
10.1039/C2MD20210G
体外研究
(In Vitro)

Tolcapone (10-100 μM, 72 h) 可抑制 α-突触核蛋白 (α-syn) 的纤维化[2]。
Tolcapone (10-50 μM, 3 h) 可抑制 α-syn 种子诱导的聚合[2]。
Tolcapone (5-20 μM, 48 h) 可抑制 Aβ42 的纤维化[2]。
Tolcapone (20 μM, 3 h) 可抑制 Aβ42 种子诱导的聚合[2]。
Tolcapone (5-40 μM, 24 h) 可保护 PC12 细胞免受 α-syn 和 Aβ42 诱导的毒性影响[2]。
Tolcapone (1.5625-400 μM, 48 h) 可抑制 SMS-KCNR、SH-SY5Y、BE（2）-C、CHLA-90、MGT-015-08 和 MGT9-102-08 神经母细胞瘤细胞的活力，其 IC50 值为 32.27-219.8 μM[4]。
Tolcapone (1.5625-400 μM, 48 h) 可抑制神经母细胞瘤细胞增殖，GI50 值为 34-130 μM[4]。
Tolcapone (25-400 μM, 48 h) 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡[4]。
Tolcapone (50-100 μM, 1-3 h) 可增加 BE (2)-C 和 SMS-KCNR 细胞中的活性氧水平[4]。
Tolcapone (50-200 μM, 48 h) 可降低神经母细胞瘤细胞中单位细胞的 ATP 比率[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tolcapone 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: SMS-KCNR, SH-SY5Y, BE (2)-C, CHLA-90, MGT-015-08 and MGT9-102-08 neuroblastoma cells
Concentration: 25, 50, 75, 100, 200 and 400 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Increased dead cells by SYTOX Green staining and increased apoptotic cells by caspase-3/7 reagent.
Increased the expression of cleaved caspase-3 and cleaved PARP.
Decreased the expression of full-length caspase-3 and full-length PARP.
体内研究
(In Vivo)

Tolcapone (125 mg/kg，灌胃，每日一次) 可抑制 SMS-KCNR 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长并延长其生存期[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SMS-KCNR xenograft mice models[4]
Dosage: 125 mg/kg
Administration: Orally gavage, once daily
Result: Reduced tumor volume.
Prolonged survival of mice.
Showed no abnormal weight or behavior.
Clinical Trial
分子量

273.24

Formula

C14H11NO5
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

托卡朋
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (365.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6598 mL 18.2989 mL 36.5979 mL
5 mM 0.7320 mL 3.6598 mL 7.3196 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (292 KB) LCMS (262 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Tolcapone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6598 mL 18.2989 mL 36.5979 mL 91.4947 mL
5 mM 0.7320 mL 3.6598 mL 7.3196 mL 18.2989 mL
10 mM 0.3660 mL 1.8299 mL 3.6598 mL 9.1495 mL
15 mM 0.2440 mL 1.2199 mL 2.4399 mL 6.0996 mL
20 mM 0.1830 mL 0.9149 mL 1.8299 mL 4.5747 mL
25 mM 0.1464 mL 0.7320 mL 1.4639 mL 3.6598 mL
30 mM 0.1220 mL 0.6100 mL 1.2199 mL 3.0498 mL
40 mM 0.0915 mL 0.4575 mL 0.9149 mL 2.2874 mL
50 mM 0.0732 mL 0.3660 mL 0.7320 mL 1.8299 mL
60 mM 0.0610 mL 0.3050 mL 0.6100 mL 1.5249 mL
80 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4575 mL 1.1437 mL
100 mM 0.0366 mL 0.1830 mL 0.3660 mL 0.9149 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tolcapone134308-13-7Ro 40-7592托卡朋COMTAmyloid-βApoptosisReactive Oxygen Species (ROS)Catechol-O-methyltransferaseβ-amyloid peptideAβAbetaα-synAβ42ROSParkinson diseaseNeuroblastomaInhibitorinhibitorinhibit

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