2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-U00175R
    Pamicogrel (Standard)

    帕米格雷 (Standard)

    		Inhibitor
    Pamicogrel (Standard) 是 Pamicogrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Pamicogrel (Standard)
  • HY-N6968R
    α-Humulene (Standard)

    α-石竹烯 (Standard)

    		Inhibitor
    α-Humulene (Standard)是 α-Humulene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Humulene 是 Tanacetum vulgare L. 精油的一种主要成分，具有抗炎作用 (IC50=15±2 μg/mL)。α-Humulene 抑制 COX-2 和 iNOS 表达。
    α-Humulene (Standard)
  • HY-137222S
    4',5-Dihydroxy Diclofenac-13C6 Inhibitor
    4',5-Dihydroxy Diclofenac-13C6 是 Diclofenac (HY-15036) 的氘代衍生物。Diclofenac 是一种有效的 COX 抑制剂，具有抗炎活性。
    4',5-Dihydroxy Diclofenac-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-W587743
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride Inhibitor
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS)。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下，抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2) 和前列腺素 D2 (PGD2) 产生，并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中，N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride
  • HY-101481R
    Flurbiprofen axetil (Standard)

    氟比洛芬酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Flurbiprofen axetil (Standard)是 Flurbiprofen axetil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurbiprofen axetil 是一种非选择性 COX 抑制剂和非甾体抗炎剂，具有抗炎和镇痛作用。Flurbiprofen axetil 通过抑制 MEK/ERK 信号通路抑制基底样乳腺癌转移。Flurbiprofen axetil 可以通过或部分激活 PPAR-γ 在大鼠局灶性脑缺血后促进神经保护作用。Flurbiprofen axetil 通过减少短暂性整体脑缺血/再灌注大鼠模型中的炎症来减轻脑缺血/再灌注损伤。Flurbiprofen axetil 可通过 AMPKα/NF-κB 信号通路减轻轻度认知障碍 (MCI) SD 大鼠模型中的炎症反应和认知功能。
    Flurbiprofen axetil (Standard)
  • HY-13507R
    Lumiracoxib (Standard)

    罗美昔布(Standard)

    		Inhibitor
    Lumiracoxib (Standard)是 Lumiracoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lumiracoxib 是一种强效、选择性、口服活性 COX-2 抑制剂，Ki 值为 0.06 μM。Lumiracoxib 是一种非选择性非甾体抗炎试剂 (NSAID)，具有抗炎、解热活性。Lumiracoxib 可用于骨关节炎和骨癌研究。
    Lumiracoxib (Standard)
  • HY-139433
    6-Hydroxy etodolac Control
    6-Hydroxy etodolac (compound 2) 是 Etodolac (HY-76251) 的代谢物。Etodolac 是一种非甾体抗炎化合物，是一种 COX 抑制剂。
    6-Hydroxy etodolac
  • HY-B0578R
    Loxoprofen (Standard)

    洛索洛芬(Standard)

    		Inhibitor
    Loxoprofen (Standard)是 Loxoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loxoprofen 是一种具有口服活性和解热作用的非甾体类抗炎药，可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。Loxoprofen 可降低动脉粥样硬化，并具有抗肿瘤活性。
    Loxoprofen (Standard)
  • HY-B0619R
    Zaltoprofen (Standard)

    扎托布洛芬 (Standard)

    		Inhibitor
    Zaltoprofen (Standard) 是 Zaltoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)，是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
    Zaltoprofen (Standard)
  • HY-B2137S
    S-(+)-Ketoprofen-d3 Inhibitor
    S-(+)-Ketoprofen-d3 ((S)-Ketoprofen-d3) 是氘代标记的 S-(+)-Ketoprofen. S-(+)-Ketoprofen 是 COX-1 和 COX-2 的有效抑制剂，IC50 值分别为 1.9 和 27 nM。
    S-(+)-Ketoprofen-d<sub>3</sub>
  • HY-B1888AR
    Bromfenac sodium (Standard)

    溴芬酸钠 (Standard)

    		Inhibitor
    Bromfenac (sodium) (Standard) 是 Bromfenac (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bromfenac sodium 是一种强效且具有口服活性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 可用于眼部炎症研究。
    Bromfenac sodium (Standard)
  • HY-B0288BR
    Fenoprofen Calcium hydrate (Standard)

    非诺洛芬钙水合物 (Standard)

    		Inhibitor
    Fenoprofen (LILLY-53858 (Standard)) (Standard) Calcium hydrate 是 Fenoprofen Calcium hydrate (HY-B0288B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen Calcium hydrate (Standard)
  • HY-12383R
    Pelubiprofen (Standard) Inhibitor
    Pelubiprofen (Standard） 是 Pelubiprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pelubiprofen 是一种具有口服活性的抗炎剂，可抑制 COX 酶活性 (对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 为 10.66 和 2.88 μM)。Pelubiprofen 具有抗炎和镇痛作用。
    Pelubiprofen (Standard)
  • HY-124351
    5'-Hydroxy meloxicam Control
    5'-Hydroxy meloxicam 是非甾体抗炎剂 (NSAID) Meloxicam (HY-B0261) 的代谢产物。
    5'-Hydroxy meloxicam
  • HY-139129
    N-(3-Pyridyl)indomethacinamide Inhibitor
    N-(3-Pyridyl)indomethacinamide 是 Indomethacin (HY-14397) 的衍生物。N-(3-Pyridyl)indomethacinamide 是一种 COX2 抑制剂。
    N-(3-Pyridyl)indomethacinamide
  • HY-17357R
    Nepafenac (Standard)

    奈帕芬胺(Standard)

    		Inhibitor
    Nepafenac (AHR 9434; AL 6515) (Standard) 是 Nepafenac (HY-17357) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nepafenac，一种非甾体类抗炎剂，是一种局部给药的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性，使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479)，从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性，从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生，从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
    Nepafenac (Standard)
  • HY-118752R
    Fentiazac (Standard)

    芬替酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Fentiazac (Standard） 是 Fentiazac 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fentiazac 是烷酸衍生物，是一种口服活性的非甾体抗炎药，具有显著的镇痛和解热活性。Fentiazac 可用于研究类风湿关节炎、骨关节炎和肌腱炎等炎症性疾病
    Fentiazac (Standard)
  • HY-W040672R
    Ibufenac (Standard)

    4-异丁基苯乙酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Ibufenac (Standard) 是 Ibufenac 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Ibufenac (Standard)
  • HY-100125A
    Timegadine hydrochloride Inhibitor
    Timegadine hydrochloride (SR1368 hydrochloride) 是 Timegadine (HY-100125) 的盐酸盐形式。Timegadine hydrochloride 是口服有效的 COX 和 脂氧合酶 (lipo-oxygenase) 的抑制剂，可抑制兔血小板和大鼠脑中的 COX，IC50 分别为 5 nM 和 20 μM，可抑制马和兔血小板中的脂氧合酶，IC50 为 100 μM。Timegadine hydrochloride 具有抗关节炎活性。
    Timegadine hydrochloride
  • HY-118827R
    Vedaprofen (Standard)

    维达洛芬 (Standard)

    		Inhibitor
    Vedaprofen (Standard) 是 Vedaprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vedaprofen (Quadrisol) 是一种 COX-1 选择性非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制血清中 TxB2 和渗出液中 PGE2。Vedaprofen 是一种大肠杆菌 (E. coli) 滑动钳 (SC) 抑制剂，IC50 为 222 μM。
    Vedaprofen (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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