1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P4095
    NoxaBH3
    NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
    NoxaBH3
  • HY-P991568
    AT009 Modulator
    AT009 是一种抗 CXCR4 人源化单克隆抗体。AT009 可用于癌症研究。
    AT009
  • HY-RS03412
    Cxcr6 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr6 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr6 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr6 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-101407R
    Nicotinamide N-oxide (Standard)

    烟酰胺EP杂质E (Nicotinamide N-Oxide)(标准品)

    Antagonist
    Nicotinamide N-oxide (Standard) 是 Nicotinamide N-oxide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2受体拮抗剂。
    Nicotinamide N-oxide (Standard)
  • HY-P10321
    HBP08
    HBP08 是 CXCL12/HMGB1 相互作用的选择性抑制剂。HBP08 对 HMGB1 有很高的亲和性 (Kd=0.8 μM)。HBP08 通过抑制 CXCL12/HMGB1 的相互作用,能抑制 CXCL12 介导的细胞迁移。
    HBP08
  • HY-163480
    PF-06835375 Antagonist
    PF-06835375 是一种人源化 IgG1 抗体,选择性靶向 B 细胞、Tfh 细胞和循环 Tfh 样细胞 (cTfh) 上表达的 CXCR5。PF-06835375 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 和类风湿性关节炎 (RA) 的研究。推荐的同型对照是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    PF-06835375
  • HY-RS03402
    Cxcr2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-15319A
    (±)-AMG 487 Inhibitor
    (±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
    (±)-AMG 487
  • HY-147979
    CXCR4 antagonist 9 Antagonist
    CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 值为 15 nM。CXCR4 antagonist 9 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加,IC50 为 1.3 nM。
    CXCR4 antagonist 9
  • HY-111224
    GSK812397 Antagonist
    GSK812397是一种CXCR4拮抗剂,对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力,需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大,以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4(CXCR4)是一种7跨膜蛋白,部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为,针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制;因此,CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂,因此是抑制HIV感染的研究对象。
    GSK812397
  • HY-168095
    CXCR4 antagonist 10 Inhibitor
    CXCR4 antagonist 10 (compound 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 为 7.8 nM。CXCR4 antagonist 10 在癌症研究中发挥着重要作用。
    CXCR4 antagonist 10
  • HY-P11019
    IS4 Antagonist
    IS4 是一种选择性的 CXCR4 竞争性拮抗剂,在 THP-1 细胞中的 IC50 为 0.65 nM,在 Jurkat 细胞中的 IC50 为 38.75 nM。在血清中稳定且无细胞毒性。IS4 与 CXCL12 竞争性结合 CXCR4,从而抑制 CXCL12 诱导的细胞内 Ca2+ 释放和癌细胞迁移。IS4 可用于乳腺癌、前列腺癌和白血病等转移的预防研究。
    IS4
  • HY-173052
    SLW131 Antagonist
    SLW131 (Compound 10) 是 CCR7 的拮抗剂,对 CCR7 具有良好的亲和力,Ki 为 9.85 nM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的 Go 蛋白活化,IC50 为 29.4 μM;抑制 β-arrestin2 募集,IC50 为 6.0 μM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的原代 BMDC 细胞形态变化,以及 CCR7 介导的小鼠 CD4+ T 细胞迁移。
    SLW131
  • HY-RS03404
    Cxcr3 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-158317
    SFB-AMD3465
    SFB-AMD3465 是 AMD3465 (HY-15971A) 衍生物。SFB-AMD3465 用放射性氟修饰后,可用作 CXCR4 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
    SFB-AMD3465
  • HY-173491
    CXCR2/CCR7 antagonist-1 Antagonist
    CXCR2/CCR7 antagonist-1 (compound 6) 是一种有效的 CXCR2CCR7 双拮抗剂,其 IC50 分别为 0.0046 和 0.0014 μM。CXCR2/CCR7 antagonist-1可用于肿瘤转移和自身免疫性疾病的研究。
    CXCR2/CCR7 antagonist-1
  • HY-164682
    AMD 3329 octahydrobromide Inhibitor
    AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物,具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50值,显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成,EC50值为12 nM。
    AMD 3329 octahydrobromide
  • HY-P991477
    HFB-100204 Inhibitor
    HFB-100204 是一种靶向 CXCR5 的人源单克隆抗体 (mAb)。HFB-100204 减少 hCXCR5 敲除小鼠血液和脾脏中的 CXCR5+ 免疫细胞,包括 B 细胞和 Tfh 细胞。HFB-100204 可用于自身免疫性疾病的研究。
    HFB-100204
  • HY-P4911
    SDF-1α (human) Modulator
    SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
    SDF-1α (human)
  • HY-139874
    CXCR2 antagonist 3 Antagonist
    CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
    CXCR2 antagonist 3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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