1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100806R
    Kynurenic acid (Standard)

    犬尿喹啉酸 (标准品)

    Kynurenic acid (Standard)是Kynurenic acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid (Standard)
  • HY-111149A
    PS372424 hydrochloride Agonist ≥98.0%
    PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
    PS372424 hydrochloride
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA Antagonist 99.89%
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-120427
    Cosalane Antagonist 99.78%
    Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂,具有广泛的抗 HIV-1 分离株、HIV-2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7CCL19CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。
    Cosalane
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA Agonist 98.08%
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341 TFA
  • HY-P1102
    TC14012 Modulator 98.92%
    TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012
  • HY-15251A
    (Rac)-Reparixin Control 99.82%
    (Rac)-Reparixin 是 Reparixin (HY-15251) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Reparixin是趋化因子受体 CXCR1CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
    (Rac)-Reparixin
  • HY-P3612
    CTCE-0214 Agonist 99.96%
    CTCE-0214 是一种 CXCR4 (chemokine CXC receptor 4) 激动剂,是 SDF-1α 肽类似物。CTCE-0214 具有抗炎活性,可用于炎症败血症和系统性炎症综合征的研究。
    CTCE-0214
  • HY-15478
    WZ811 Antagonist 99.80%
    WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
    WZ811
  • HY-18263C
    Elubrixin tosylate Antagonist 98.14%
    Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
    Elubrixin tosylate
  • HY-15971
    AMD 3465 hexahydrobromide Antagonist ≥98.0%
    AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
    AMD 3465 hexahydrobromide
  • HY-19519A
    Ladarixin sodium Antagonist 99.84%
    Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。
    Ladarixin sodium
  • HY-P99404
    Quetmolimab

    奎莫利单抗

    Inhibitor
    Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而,CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。
    Quetmolimab
  • HY-108691
    PF-06465469 99.48%
    PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
    PF-06465469
  • HY-B0770
    Artemotil

    蒿乙醚

    ≥98.0%
    Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
    Artemotil
  • HY-12927
    SX-517 Antagonist 99.90%
    SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂,并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM),拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM),和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
    SX-517
  • HY-112709
    LIT-927 99.86%
    LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体,具有抗炎作用,对 CXCL12 结合到其受体 CXCR4Ki 值为 267 nM。
    LIT-927
  • HY-19867A
    Burixafor hydrobromide Antagonist ≥98.0%
    Burixafor (TG-0054) hydrobromide 是一种选择性、口服有效的 CXCR4 拮抗剂,可有效阻断 CXCR4 与其配体基质细胞衍生因子 SDF-1 的相互作用。Burixafor hydrobromide 干扰 SDF-1/CXCR4 信号通路,促使骨髓干细胞释放进入外周循环,发挥免疫调节和抗炎活性。Burixafor hydrobromide 可用于癌症、眼内新生血管疾病 (如脉络膜新生血管化)、心肌梗死等研究,具有干细胞动员、改善心脏功能、减轻炎症反应的潜力。
    Burixafor hydrobromide
  • HY-10011
    SCH 563705 Antagonist 99.86%
    SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
    SCH 563705
  • HY-19929
    Tanimilast Antagonist 99.49%
    Tanimilast (CHF-6001) 是一种口服有效的、选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂 (PDE4, IC50=0.026 nM),具有强大的抗炎活性,适合局部肺给药。Tanimilast 提高细胞 cAMP 水平,并抑制 NF-κB 信号通路。Tanimilast 可用于研究阻塞性肺病。
    Tanimilast
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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