1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139873
    CXCR2 antagonist 2 Antagonist 99.32%
    CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫研究的 CXCR2 拮抗剂,IC50 值为 95 nM。
    CXCR2 antagonist 2
  • HY-P10552
    pCXCL8-1aa Inhibitor 98.13%
    pCXCL8-1aa 是一种抗炎肽。pCXCL8-1aa 通过与肝素硫酸 (HS) 等糖胺聚糖的高亲和力结合,竞争性地抑制了 CXCL8 与糖胺聚糖的结合。这减少了 CXCL8 在血管内皮细胞表面的呈现,从而抑制了中性粒细胞的迁移和炎症反应。pCXCL8-1aa 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
    pCXCL8-1aa
  • HY-117971
    BVT173187 99.97%
    BVT173187 是一种中性粒细胞甲酰肽受体FPR1的选择性抑制剂,具有抑制FPR1激活的活性。BVT173187可抑制中性粒细胞中FPR1激动剂诱导的激活,减少黏附分子的动员和超氧化物阴离子的产生,对FPR1的抑制活性与早期描述的肽类拮抗剂相似,但对C5aR和CXCR信号也有影响。
    BVT173187
  • HY-P4846
    Ac-Pro-Gly-Pro-OH Agonist 99.49%
    Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可用作CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌活性并抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 增强 1 型细胞因子(IFN-γIL-12) 的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有用于脓毒症研究的潜力。
    Ac-Pro-Gly-Pro-OH
  • HY-P990737
    Eltrekibart 98.00%
    Eltrekibart 是一种抗 CXCL 的人源 IgG4 κ 单克隆抗体。Eltrekibart 的同型对照产品:Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Eltrekibart
  • HY-RS03400
    CXCR2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CXCR2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CXCR2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CXCR2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-110099
    (±)-NBI-74330 Antagonist 99.12%
    (±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏,还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化,并下调某些 CXCR3 配体的表达。
    (±)-NBI-74330
  • HY-18263A
    Elubrixin Antagonist
    Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
    Elubrixin
  • HY-120878A
    (R,R)-CXCR2-IN-2 Antagonist 99.37%
    (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体,是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂,在 TANGO 试验中 pIC50 为 9,在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
    (R,R)-CXCR2-IN-2
  • HY-P1104
    FC131 Antagonist
    FC131 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,可以抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
    FC131
  • HY-101458
    IT1t Antagonist
    IT1t是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
    IT1t
  • HY-161735
    CXCR4-IN-3 Inhibitor 99.69%
    CXCR4-IN-3 (compound XVI) 是一种针对炎症相关受体 CXCR4 的口服有效抑制剂,IC50 为 3.2 nM。CXCR4-IN-3 表现出强效抗趋化活性,抑制率为 79.19±2.33%。CXCR4-IN-3 具有抗炎活性。CXCR4-IN-3 可用于 IBD (炎症性肠病)研究。
    CXCR4-IN-3
  • HY-13021
    SRT3190 Antagonist 99.77%
    SRT3190 是一种 CXCR2 的拮抗剂,可用于趋化因子介导的疾病研究。
    SRT3190
  • HY-122058A
    KRH-3955 hydrochloride Antagonist
    KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
    KRH-3955 hydrochloride
  • HY-P4111
    Peptide R Antagonist
    Peptide R 是一种环状肽,是一种特异性 CXCR4 拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。
    Peptide R
  • HY-10011A
    (S)-SCH 563705 Antagonist 99.94%
    (S)-SCH 563705 是 SCH 563705 的 S-对映异构体。SCH 563705 (compound 16) 是一种有效的,可口服的 CXCR2CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
    (S)-SCH 563705
  • HY-RS03406
    CXCR4 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CXCR4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CXCR4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CXCR4 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-111149
    PS372424 Agonist
    PS372424,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 可抑制 T 细胞迁移。
    PS372424
  • HY-RS03403
    CXCR3 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CXCR3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CXCR3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CXCR3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P4109A
    vMIP-II (1-21) TFA Inhibitor
    vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50=190 nM)。
    vMIP-II  (1-21) TFA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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