1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-RS03410
    CXCR6 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CXCR6 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CXCR6 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CXCR6 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-155698
    Mz438
    Mz438 是高亲和力、选择性荧光 CXCR2 配体。Mz438 是一种基于小分子的荧光探针,针对 CXCR2 的 IABS。
    Mz438
  • HY-172154
    SSB-2548 Inhibitor
    SSB-2548 是一种 CXCR-4 抑制剂。SSB-2548 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SSB-2548 胃肠道吸收良好,可用于白血病的研究。
    SSB-2548
  • HY-10017A
    (R)-SCH 546738 99.75%
    (R)-SCH 546738 是 SCH 546738 (HY-10017) 的 R-构型。SCH 546738 是口服有效的,非竞争性的 CXCR3 拮抗剂,对人 CXCR3 受体的 Ki 为 0.4 nM。
    (R)-SCH 546738
  • HY-RS03401
    Cxcr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P990639
    NI-0801
    NI-0801 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL10/IP-10。NI-0801 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。NI-0801 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    NI-0801
  • HY-173290
    PDE4D inhibitor 1 Inhibitor
    PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂,具有高效价 (IC50:8.6 nM) 且优于其他 PDE 亚型的选择性。PDE4-IN-1 可抑制炎性细胞因子趋化因子的释放。PDE4-IN-1 可显著修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。PDE4-IN-1 可抑制增殖并促进分化,从而逆转银屑病的形成。
    PDE4D inhibitor 1
  • HY-125567
    Antileukinate Inhibitor
    Antileukinate 是一种六肽,是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。
    Antileukinate
  • HY-P11011
    Peptide R54 Antagonist
    Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50=20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
    Peptide R54
  • HY-144286
    CXCR4 antagonist 3 Inhibitor
    CXCR4 antagonist 3 (compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 11 nM。CXCR4 antagonist 3 是 TIQ15 的同源物。CXCR4 antagonist 3 表现出最佳的整体特性,包括 CXCR4 拮抗、CYP 2D6 抑制、代谢稳定性和渗透性。CXCR4 antagonist 3 具有研究人类免疫缺陷病毒的潜力。
    CXCR4 antagonist 3
  • HY-W104862
    4-Amino-D-phenylalanine Inhibitor 99.74%
    4-Amino-D-phenylalanine ([D-Phe(4-NH2)),一种环状五肽,能抑制 CXCL12 与FC131中的 CXCR4 结合,其 IC50 值为0.1 μM。
    4-Amino-D-phenylalanine
  • HY-144783
    CXCR2 antagonist 6 Antagonist
    CXCR2 antagonist 6 (compound 35c) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 6 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.43 µM) 和钙动员 (IC50=0.11 µM)。
    CXCR2 antagonist 6
  • HY-RS03398
    Cxcr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-136437
    CXCR4 antagonist 1 Antagonist
    CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
    CXCR4 antagonist 1
  • HY-168971
    Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate Antagonist
    Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate (CP-25) 是 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂,可抑制 GRK2 易位至细胞膜,抑制 JAK1/STAT3 信号通路。Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate 可抑制 IL-17A/CXCL2 诱导的 HaCaT 增殖。Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate 在小鼠模型中降低 IL-17A、IL-17F、IFN-γ、TNF-α、IL-22、IL-23、CXCL2、CXCL3 和 CXCL9 等炎症因子和趋化因子的水平,减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病。
    Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate
  • HY-124056
    AZ10397767 Antagonist
    AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
    AZ10397767
  • HY-161414
    trans-VUF25471 Agonist
    trans-VUF25471 (Compound trans-3e) 是一种光开关型 ACKR3 激动剂。trans-VUF25471 结合并激活 ACKR3 的浓度比顺式异构体低 10 倍。
    trans-VUF25471
  • HY-129094
    ICT5040 Antagonist
    ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50=3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
    ICT5040
  • HY-175882
    SDNUM04 Ligand
    SDNUM04 是一种 C-X-C 趋化因子受体 4 (CXCR4) 配体,可作为示踪剂用于肿瘤靶向研究。
    SDNUM04
  • HY-173404
    VB-85247 Inducer
    VB-85247 是一种 STING 激动剂。VB-85247 通过激活 STING 通路,诱导炎症细胞因子 IFNα/β、TNFα、IL6 和 CXCL10 的上调,以及树突状细胞的成熟和活化。VB-85247 可实现膀胱内肿瘤的消退,能够用于膀胱癌的研究。
    VB-85247
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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