2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Caspase
  5. Caspase激活剂

Caspase激活剂

Caspase Isoform Comparison

Caspase激活剂 (86):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-157800
    Trilexium Activator
    Trilexium (TRX-E-009-1) 是第三代苯并吡喃，结构与 TRX-E-002-1 (HY-114250) 相关。Trilexium 增加 p21 蛋白表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trilexium 解聚微管。Trilexium 显示出广泛的抗癌活性。
  • HY-14654
    Aspirin

    阿司匹林

    		Activator 99.66%
    Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
  • HY-B1081A
    Oxidopamine hydrobromide

    6-羟基多巴胺氢溴酸盐

    		Activator 99.95%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
  • HY-B1081
    Oxidopamine hydrochloride

    6-羟基多巴胺盐酸盐

    		Activator 99.91%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
  • HY-121320
    Raptinal Activator ≥98.0%
    Raptinal 直接激活 caspase-3，可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡，绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    香胶甾酮

    		Activator 99.95%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N0605
    Ginsenoside Rh2

    人参皂苷 Rh2

    		Activator 98.11%
    Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    		Activator 99.91%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    脱氢紫堇碱

    		Activator 99.77%
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-13523
    PAC-1

    半胱天冬酶原活化物1

    		Activator 99.93%
    PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。
  • HY-P1333
    Dynorphin A

    强啡肽A

    		Activator 98.59%
    Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
  • HY-15586
    L67 Activator ≥98.0%
    L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂，能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC50 都为 10 μM)。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平，增加线粒体活性氧水平，造成核 DNA 损伤。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路，可用于癌症的研究。
  • HY-13560
    AVN-944 Activator 99.77%
    AVN-944 (VX-944) 是一种口服有效、选择性、非竞争性和特异性的 IMPDH (肌苷一磷酸脱氢酶)抑制剂。AVN-944 是从头合成鸟嘌呤核苷酸的必要限速酶。AVN-944 也是一种沙粒病毒 RNA 合成 (arenavirus RNA synthesis) 抑制剂，可阻断沙粒病毒感染。AVN-944 具有广泛的抗癌活性，可用于多发性骨髓瘤 (MM) 和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
  • HY-136241
    OT-82 Activator 99.84%
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-119272
    EF24 Activator 99.78%
    EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
  • HY-10805
    Almorexant

    阿莫伦特

    		Activator 99.71%
    Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0257
    Levonorgestrel

    左炔诺孕酮

    		Activator 99.88%
    Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮 (HY-N0437) 抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。
  • HY-Y0152
    Cinchonine

    辛可宁

    		Activator 99.56%
    Cinchonine 是金鸡纳树皮中的天然化合物，对于疟疾、肿瘤、炎症、血小板凝结和肥胖都具有抑制作用。金鸡纳碱通过激活 Caspase-3 蛋白抑制细胞增殖和自噬 (autophagy)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cinchonine 可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。
  • HY-129478
    TC11 Activator 98.04%
    TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9 和 CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间，TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
  • HY-10805A
    Almorexant hydrochloride Activator 99.98%
    Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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