2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cathepsin

Cathepsin (组织蛋白酶)

组织蛋白酶 (Cathepsin) 是蛋白酶，分为多个家族。组织蛋白酶可以是丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶或天冬氨酰蛋白酶。人类中大约有 15 类组织蛋白酶（组织蛋白酶 A、B、C、D、E、F、G、H、K、L、O、S、V、W 和 Z）。组织蛋白酶在溶酶体的低 pH 环境中活跃，功能多样。与其他酶一样，它们对于正常的生理功能至关重要，例如消化、血液凝固、骨吸收、离子通道活性、先天免疫、补体活化、细胞凋亡、囊泡运输、自噬、血管生成、增殖和转移等。

许多病症被归因于失调的组织蛋白酶，其中包括关节炎、牙周炎、胰腺炎、黄斑变性、肌营养不良症、动脉粥样硬化、肥胖症、中风、阿尔茨海默病、精神分裂症、肺结核和埃博拉病毒。

Cathepsins are protease enzymes, categorized into multiple families. Cathepsins can be serine protease, cysteine protease, or aspartyl protease. There are about 15 classes of cathepsins in humans (Cathepsin A, B, C, D, E, F, G, H, K, L, O, S, V, W, and Z). Cathepsins are active in the low pH milieu of lysosomes and are versatile in their functions. Like other enzymes, they are vital for the normal physiological functions such as digestion, blood coagulation, bone resorption, ion channel activity, innate immunity, complement activation, apoptosis, vesicular trafficking, autophagy, angiogenesis, proliferation, and metastasis, among scores of others.

Numerous pathologies have been attributed to the dysregulated cathepsins, some of which include arthritis, periodontitis, pancreatitis, macular degeneration, muscular dystrophy, atherosclerosis, obesity, stroke, Alzheimer's disease, schizophrenia, tuberculosis, and Ebola.

Cathepsin 亚型特异性产品:

Cathepsin Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P2780A
    Cathepsin B, Human Liver

    组织蛋白酶B，来源于人肝脏

    Cathepsin B, Human Liver 是存在于肝脏的半胱氨酸蛋白酶，参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死亡和自噬性细胞死亡)。Cathepsin B (CTSB) 可能与ECM相关的多种疾病有关，如扩张型心肌病、肺纤维化、蛋白尿肾病、癌症和骨质疏松症。
    Cathepsin B, Human Liver
  • HY-146584
    Cathepsin C-IN-5 Inhibitor
    Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
    Cathepsin C-IN-5
  • HY-P1315
    Papain inhibitor Inhibitor 99.60%
    Papain inhibitor (Glycylglycyl-L-tyrosyl-L-arginine) 作为 Papain 的竞争性抑制剂，在 pH 6.2 时的 Ki 值为 9 μM。
    Papain inhibitor
  • HY-103352
    L-006235 Inhibitor 99.93%
    L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂，在骨吸收试验中的 IC50 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki=0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
    L-006235
  • HY-114374
    RO5461111 Antagonist 98.17%
    RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
    RO5461111
  • HY-108137
    Z-LVG-CHN2 Inhibitor 99.88%
    Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
    Z-LVG-CHN2
  • HY-141867
    Z-FF-FMK Inhibitor 98.71%
    Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化，例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
    Z-FF-FMK
  • HY-149482
    LN5P45 Inhibitor 99.05%
    LN5P45 是一种 OTUB2 抑制剂 (IC50: 2.3 μM)。LN5P45 诱导 OTUB2 在赖氨酸 31 位点上单泛素化。LN5P45 可用于肿瘤进展和转移的研究。
    LN5P45
  • HY-129578
    Asperphenamate Inhibitor ≥98.0%
    Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物，具有抗肿瘤活性，其对 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。
    Asperphenamate
  • HY-N2905
    Aurantiamide acetate Inhibitor 99.85%
    Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin 抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性，可用于炎性相关疾病的研究。
    Aurantiamide acetate
  • HY-155667A
    Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate 99.58%
    Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate 是一种荧光肽底物，可在广泛的 pH 范围内专门监测组织蛋白酶 B 的活性。
    Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate
  • HY-P4515
    Z-Phe-Arg-pNA 99.95%
    Z-Phe-Arg-pNA 是组织蛋白酶 L 的底物。
    Z-Phe-Arg-pNA
  • HY-115454A
    GB111-NH2 hydrochloride Inhibitor 99.26%
    GB111-NH2 hydrochloride 是一种半胱氨酸组织蛋白酶抑制剂，可用于癌症研究
    GB111-NH2 hydrochloride
  • HY-N4288
    4-Methylesculetin

    4-甲基七叶亭

    		Inhibitor 98.09%
    4-Methylesculetin 是具有口服活性的香豆素衍生物，具有有效的抗氧化、抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase 的活性。4-Methylesculetin 通过降低骨关节外糖苷酶、天冬氨酸酶-D 和抗酒石酸酸性磷酸酶的升高水平来保护骨吸收。4-Methylesculetin 改善了上调的非酶促炎症标志物，如 TNF-α、IL-1β、IL-6、COX-2 和 PGE2，有望用于炎症疾病的研究。
    4-Methylesculetin
  • HY-112318A
    GSK-2793660 Inhibitor 99.91%
    GSK-2793660 是一种具有口服活性并且不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。
    GSK-2793660
  • HY-P4295
    Z-Phe-Ala-diazomethylketone Inhibitor 99.47%
    Z-Phe-Ala-diazomethylketone直接与Aβ42单体和小的低聚物结合。Z-Phe-Ala-diazomethylketone抑制溶液中Aβ42十二聚体的形成和Aβ42原纤维的形成。Z-Phe-Ala-diazomethylketone 具有神经退行性疾病研究的潜力。
    Z-Phe-Ala-diazomethylketone
  • HY-P2498A
    Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 99.78%
    Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate)，而不是 B、H 或 I 的荧光底物，它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
    Cathepsin D and E FRET Substrate acetate
  • HY-15958
    VBY-825 Inhibitor 99.81%
    VBY-825 是一种可口服的 cathepsin 新型可逆抑制剂，对 cathepsin B，L，S 和 V 都具有很高的抑制力，具有抗肿瘤，抗炎和镇痛作用。
    VBY-825
  • HY-W790014
    Z-FG-NHO-BzOME Inhibitor 98.02%
    Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
    Z-FG-NHO-BzOME
  • HY-108044
    ONO-5334 Inhibitor 99.83%
    ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物，其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
    ONO-5334
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cathepsin Isoform Comparison

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