2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cathepsin

Cathepsin (组织蛋白酶)

组织蛋白酶 (Cathepsin) 是蛋白酶，分为多个家族。组织蛋白酶可以是丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶或天冬氨酰蛋白酶。人类中大约有 15 类组织蛋白酶（组织蛋白酶 A、B、C、D、E、F、G、H、K、L、O、S、V、W 和 Z）。组织蛋白酶在溶酶体的低 pH 环境中活跃，功能多样。与其他酶一样，它们对于正常的生理功能至关重要，例如消化、血液凝固、骨吸收、离子通道活性、先天免疫、补体活化、细胞凋亡、囊泡运输、自噬、血管生成、增殖和转移等。

许多病症被归因于失调的组织蛋白酶，其中包括关节炎、牙周炎、胰腺炎、黄斑变性、肌营养不良症、动脉粥样硬化、肥胖症、中风、阿尔茨海默病、精神分裂症、肺结核和埃博拉病毒。

Cathepsins are protease enzymes, categorized into multiple families. Cathepsins can be serine protease, cysteine protease, or aspartyl protease. There are about 15 classes of cathepsins in humans (Cathepsin A, B, C, D, E, F, G, H, K, L, O, S, V, W, and Z). Cathepsins are active in the low pH milieu of lysosomes and are versatile in their functions. Like other enzymes, they are vital for the normal physiological functions such as digestion, blood coagulation, bone resorption, ion channel activity, innate immunity, complement activation, apoptosis, vesicular trafficking, autophagy, angiogenesis, proliferation, and metastasis, among scores of others.

Numerous pathologies have been attributed to the dysregulated cathepsins, some of which include arthritis, periodontitis, pancreatitis, macular degeneration, muscular dystrophy, atherosclerosis, obesity, stroke, Alzheimer's disease, schizophrenia, tuberculosis, and Ebola.

Cathepsin 亚型特异性产品:

Cathepsin Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    N-乙基马来酰亚胺

    		Inhibitor 99.89%
    N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
    N-Ethylmaleimide
  • HY-18234A
    Leupeptin hemisulfate

    亮肽素

    		Inhibitor 99.39%
    Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。
    Leupeptin hemisulfate
  • HY-B0496
    PMSF

    苯甲基磺酰氟

    		Inhibitor 99.32%
    PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种非特异性、不可逆的丝氨酸蛋白酶 (serine proteases) 抑制剂。PMSF 可抑制某些硫醇蛋白酶、非蛋白酶和乙酰胆碱酯酶。PMSF 可用于从组织和细胞裂解物中制备蛋白提取物。
    PMSF
  • HY-148905
    p-Aminophenylmercuric acetate

    对氨基苯汞乙酸盐

    		Activator 99.07%
    p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应，参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
    p-Aminophenylmercuric acetate
  • HY-100229
    Aloxistatin

    阿洛司他丁

    		Inhibitor 99.94%
    Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。
    Aloxistatin
  • HY-P10118A
    Cathepsin L-IN-3 TFA Inhibitor 98.18%
    Cathepsin L-IN-3 (Compound cat L inh. 7) TFA 是一种选择性的非共价组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂，其 Ki 值为 4.3 nM。
    Cathepsin L-IN-3 TFA
  • HY-182757
    Y1693 Inhibitor 99.91%
    Y1693 是一种口服有效的 RANKL 抑制剂，对 hRANKL 的 Kd=5.03 μM。Y1693 通过阻断其与 RANK 的相互作用抑制下游 c-fos/NFATc1 信号通路激活。Y1693 可显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞分化、F-actin 环形成及骨吸收活性，同时下调 TRAP、cathepsin K、c-fos 和 NFATc1 的 mRNA 及蛋白表达。Y1693 对骨髓来源巨噬细胞及破骨细胞前体细胞无明显细胞毒性，表现出良好的 ADME 特性。Y1693 能改善小鼠卵巢切除诱导的骨质疏松症，并逆转结扎诱导的牙周牙槽骨丢失。Y1693 可用于骨质疏松症与牙周疾病的相关研究。
    Y1693
  • HY-158763A
    MPI8 TFA Inhibitor
    MPI8 (TG0205221) TFA 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的抑制剂，具有很高的抗病毒活性。MPI8 TFA 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L)，发挥其抗病毒作用。MPI8 TFA 可用于 COVID-19 的临床研究。
    MPI8 TFA
  • HY-P1645
    Papain

    木瓜蛋白酶

    Papain 是半胱氨酸蛋白酶 C1 家族的一员。Papain 可增强抗-D 和抗-A 对红细胞的凝集作用，并在 ADCC 实验中提高红细胞对 K 细胞介导裂解的敏感性。Papain 可诱发肺气肿。Papain 可用于新生儿 Rh 溶血病和肺气肿的相关研究。
    Papain
  • HY-15282
    E-64 Inhibitor 99.96%
    E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
    E-64
  • HY-100350
    CA-074 methyl ester Inhibitor 99.34%
    CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。
    CA-074 methyl ester
  • HY-100223
    Calpeptin Inhibitor 99.17%
    Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
    Calpeptin
  • HY-103350
    CA-074 Inhibitor 99.94%
    CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。
    CA-074
  • HY-W010347
    L-Homocysteine

    L-高半胱氨酸

    		Activator 98.0%
    L-Homocysteine 是一种氨基酸，是具有L构型的同型半胱氨酸。Homocysteine 是哺乳动物正常蛋氨酸代谢的重要中间体。L-Homocysteine 可诱导 Cathepsin V 上调，从而介导高同型半胱氨酸血症中的血管内皮炎症。
    L-Homocysteine
  • HY-15533
    LY 3000328 Inhibitor 99.50%
    LY 3000328 (Z-FL-COCHO) 是一种有效，选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂，抑制人和小鼠 Cat S 的 IC50 分别为7.7，1.67 nM。
    LY 3000328
  • HY-16594
    Lactacystin Inhibitor 98.24%
    Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的，选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC50 = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞，并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长，诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。
    Lactacystin
  • HY-128140
    Z-FY-CHO Inhibitor
    Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种有效且特异性的组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂。
    Z-FY-CHO
  • HY-W011063
    Gly-Phe-β-naphthylamide 99.92%
    Gly-Phe-β-naphthylamide 是 Cathepsin C (HY-P2922) 的底物，属于溶酶体趋向剂。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以自由穿过细胞膜和细胞器膜，其进入酸性区室时会被 Cathepsin C 特异性水解，最终引起引发渗透性裂解。Gly-Phe-β-naphthylamide 可用于研究溶酶体内水解、溶酶体膜通透性和组织蛋白酶 C 的功能。
    Gly-Phe-β-naphthylamide
  • HY-10042
    Odanacatib

    奥当卡替

    		Inhibitor 99.80%
    Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂，IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。
    Odanacatib
  • HY-134434
    Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride Substrate 99.83%
    Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride 是一种高选择性的荧光性 Cathepsin B 底物。Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride 可被 Cathepsin B 水解，生成荧光产物以用于酶活性检测。
    Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cathepsin Isoform Comparison

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