2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cathepsin

Cathepsin (组织蛋白酶)

Cathepsins are protease enzymes, categorized into multiple families. Cathepsins can be serine protease, cysteine protease, or aspartyl protease. There are about 15 classes of cathepsins in humans (Cathepsin A, B, C, D, E, F, G, H, K, L, O, S, V, W, and Z). Cathepsins are active in the low pH milieu of lysosomes and are versatile in their functions. Like other enzymes, they are vital for the normal physiological functions such as digestion, blood coagulation, bone resorption, ion channel activity, innate immunity, complement activation, apoptosis, vesicular trafficking, autophagy, angiogenesis, proliferation, and metastasis, among scores of others.

Numerous pathologies have been attributed to the dysregulated cathepsins, some of which include arthritis, periodontitis, pancreatitis, macular degeneration, muscular dystrophy, atherosclerosis, obesity, stroke, Alzheimer's disease, schizophrenia, tuberculosis, and Ebola.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18234A
    Leupeptin hemisulfate

    亮肽素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。
  • HY-100229
    Aloxistatin

    阿洛司他丁

    		Inhibitor 99.55%
    Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    N-乙基马来酰亚胺

    		Inhibitor 99.89%
    N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
  • HY-B0496
    PMSF

    苯甲基磺酰氟

    		Inhibitor 99.49%
    PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
  • HY-15282
    E-64 Inhibitor 99.96%
    E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
  • HY-18234
    Leupeptin Inhibitor
    Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。
  • HY-151524
    Cathepsin K inhibitor 3 Inhibitor
    Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征，可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。
  • HY-152204
    Cathepsin L/S-IN-1 Inhibitor
    Cathepsin L/S-IN-1 是Cathepsin.html" class="link-product" target="_blank">组织蛋白酶 L 和 S 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。Cathepsin L/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
  • HY-100350
    CA-074 methyl ester Inhibitor 99.15%
    CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。
  • HY-P1645
    Papain

    木瓜蛋白酶

    Papain 是肽酶 C1 家族中的一种半胱氨酸蛋白酶，广泛应用于食品、医药、纺织、化妆品等。
  • HY-100223
    Calpeptin Inhibitor ≥98.0%
    Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
  • HY-103350
    CA-074 Inhibitor 99.85%
    CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。
  • HY-15533
    LY 3000328 Inhibitor 98.12%
    LY 3000328 (Z-FL-COCHO) 是一种有效，选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂，抑制人和小鼠 Cat S 的 IC50 分别为7.7，1.67 nM。
  • HY-10042
    Odanacatib

    奥当卡替

    		Inhibitor 99.82%
    Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂，IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。
  • HY-128140
    Z-FY-CHO Inhibitor
    Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种有效且特异性的组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂。
  • HY-103353
    SID 26681509 Inhibitor 98.26%
    SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-119293
    K777 Inhibitor 99.60%
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-109069
    Petesicatib Inhibitor 99.71%
    Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂，可用于免疫疾病研究。
  • HY-P0109A
    Z-FA-FMK Inhibitor ≥98.0%
    Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
  • HY-103352
    L-006235 Inhibitor 99.96%
    L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂，在骨吸收试验中的 IC50 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki=0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
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