2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103392S
    Stiripentol-d9

    斯利潘托 d9

    		Inhibitor
    Stiripentol-d9 是 Stiripentol 的氘代物。Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
    Stiripentol-d<sub>9</sub>
  • HY-W230975
    (E/Z)-Piperine Inhibitor 98.91%
    (E/Z)-Piperine ((E/Z)-Bioperine) 是一种具有辛辣特性的生物碱。(E/Z)-Piperine 具有抗炎、免疫调节、抗癌、解痉和抗分泌作用。(E/Z)-Piperine 对阿尔茨海默病和帕金森病具有显着的神经保护作用。
    (E/Z)-Piperine
  • HY-152250
    Antibacterial agent 132 Inhibitor
    Antibacterial agent 132 对 C. parapsilosis (ATCC 22019) 和 C. krusei (ATCC 6258) 具有抗念珠菌作用，MIC90 值分别为 <0.06 μg/mL 和 62.50 μg/mL。Antibacterial agent 132 抑制芳香化酶 (aromatase enzyme)，IC50 为 0.047μM。
    Antibacterial agent 132
  • HY-10672
    Urotensin-II receptor antagonist-1 Inhibitor
    Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)、选择性的人 Urotensin II 受体拮抗剂，Ki=16 nM (表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞试验)。Urotensin-II receptor antagonist-1 抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，靶向心脏钠通道 (Ki=2.5 μM)。
    Urotensin-II receptor antagonist-1
  • HY-151119
    Anticancer agent 78 Inhibitor
    Anticancer agent 78 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 78 显示细胞毒性。Anticancer agent 78 具有抗芳香酶活性，IC50 值为 0.9 µM。Anticancer agent 78 具有研究乳腺癌的潜力。
    Anticancer agent 78
  • HY-W739700
    (R)-(+)-Aminoglutethimide L-Tartrate Inhibitor
    (R)-(+)-Aminogluthimide (L-Tartrate) 是芳香酶 (aromatase) 抑制剂。(R)-(+)-Aminogluthimide 抑制雄烯二酮，Ki 值为 0.3 μM。
    (R)-(+)-Aminoglutethimide L-Tartrate
  • HY-N10344
    Glucoarabin
    Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中，水解的Glucoarabin 上调 NQO1，对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
    Glucoarabin
  • HY-148595
    Antitumor agent-88 Inhibitor
    Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki: 1.4 μM)。
    Antitumor agent-88
  • HY-172808
    BNS808 Inhibitor
    BNS808 是一种有口服活性的选择性 CB1R 拮抗剂 (IC50 = 0.8 nM)，并具有显著的 CB2R 选择性和极低的脑渗透性。BNS808 正用于研究肥胖及其相关的代谢并发症，例如代谢功能障碍相关的脂肪肝 (MASLD)。BNS808 降低了药物进入中枢神经系统的游离利用率，从而提高了安全性，并通过高血浆结合率最大限度地减少了药物间相互作用。
    BNS808
  • HY-119293A
    K777 tosylate Inhibitor
    K777 tosylate 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777 tosylate
  • HY-N0893S
    Tetrahydrocurcumin-d6

    四氢姜黄素 d6

    		Inhibitor
    Tetrahydrocurcumin-d6 是 Tetrahydrocurcumin 的一种氘代化合物。Tetrahydrocurcumin 是一种姜黄素，对 CYP2C9 和 CYP3A4 具有抑制活性。
    Tetrahydrocurcumin-d<sub>6</sub>
  • HY-152196
    CYP1B1-IN-5 Inhibitor
    CYP1B1-IN-5 (Compound 6q) 是一种有效的、选择性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。
    CYP1B1-IN-5
  • HY-N10421
    Dihydrocubebin Inhibitor
    Dihydrocubebin 是一种从 Piper cubeba 中分离出来的化合物，是一种有效的、选择性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制剂。
    Dihydrocubebin
  • HY-G0024A
    Vildagliptin carboxylic acid metabolite TFA Inhibitor
    Vildagliptin carboxylic acid metabolite (M20.7) TFA 是一种有效的 P450 酶活性抑制剂。
    Vildagliptin carboxylic acid metabolite TFA
  • HY-122410S
    Dihydrolanosterol-d7 99.0%
    Dihydrolanosterol-d7 是 Dihydrolanosterol 的氘代物。Dihydrolanosterol 是 CYP51 的底物之一，抑制胆固醇合成。
    Dihydrolanosterol-d<sub>7</sub>
  • HY-B2015S
    Carbosulfan-d18

    丁硫克百威 d18

    		Inhibitor
    Carbosulfan-d18 是 Carbosulfan 的氘代物。Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
    Carbosulfan-d<sub>18</sub>
  • HY-B0940R
    Ethylvanillin (Standard)

    乙基香兰素 (标准品)

    Ethylvanillin (Standard) 是 Ethylvanillin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Ethylvanillin是一种食用香料，效果比Vanillin强三倍，用于生产巧克力。
    Ethylvanillin (Standard)
  • HY-120648
    CAY 10434 Inhibitor
    CAY 10434 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。CAY 10434 改善血管紧张素 II 的收缩反应，最大收缩反应 (Emax) 为 6764 mg。
    CAY 10434
  • HY-N0598R
    Ginsenoside F1 (Standard)

    人参皂苷 F1 (Standard)

    		Inhibitor
    Ginsenoside F1 (Standard)是 Ginsenoside F1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物，Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4，对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
    Ginsenoside F1 (Standard)
  • HY-174425
    CYP1B1-IN-9 Inhibitor
    CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM，＞ 100 μM，＞ 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性，以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
    CYP1B1-IN-9
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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