2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450
  4. CYP1B1-IN-9

CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM，＞ 100 μM，＞ 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗紫杉醇耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性，以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。

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CYP1B1-IN-9 Chemical Structure

CYP1B1-IN-9 Chemical Structure

CAS No. : 3077254-39-5

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CYP1B1-IN-9 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CYP1B1-IN-9 is a highly selective and competitive CYP1B1 Inhibitor with IC50 values of 1.48 nM, > 100 μM, and > 80 μM for CYP1B1, CYP1A1, and CYP1A2, respectively. CYP1B1-IN-9 significantly inhibits the migration and invasion of A549/T cells. CYP1B1-IN-9 has the ability to resensitize Paclitaxel (HY-B0015)-resistant cells, and good metabolic stability and safety, and shows favorable pharmacokinetic parameters. CYP1B1-IN-9 can be used for the study of tumor-drug resistance[1].
体外研究
(In Vitro)

CYP1B1-IN-9 (Compound B20) (15-45 min) 对 CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别大于 100 和 80，对 CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4 的抑制率分别为 15.7%、2.21%、7.73%、0.0% 和 0.940%[1]。
CYP1B1-IN-9 (0-8 nM, 30 min) 通过与底物 (0-32 μM) 竞争结合 CYP1B1 活性位点发挥作用[1]。
CYP1B1-IN-9 (20, 40 μM, 48 h) 表现出低细胞毒性 (HUVEC 的 IC50 > 40 μM；BEAS-2B 的 IC50 > 20 μM)，对 A549/T 细胞具有敏感性，其 IC50 为 7.5 μM[1]。CYP1B1-IN-9（2.5 μM，48 h）与紫杉醇 (0.025 μM，CI = 0.08) 具有很强的协同作用，证实了其通过抑制 CYP1B1 来逆转多重耐药性的能力[1]。
CYP1B1-IN-9 (2.5-10 μM, 24 h) 浓度依赖性地抑制 A549/T 细胞迁移[1]。
CYP1B1-IN-9 (5-60 min, 0.5 mg/mL) 在肝外微粒体中具有出色的代谢稳定性，半衰期 (T1/2) 超过 60 min，内在清除率 (CLint) 为 1.1 mL/min/kg [1]。
CYP1B1-IN-9 (5-120 min, 100 μM) 在人体血浆中的稳定性良好，其半衰期 (T1/2) 超过 2 小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CYP1B1-IN-9 相关抗体:

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: A549/T cells
Concentration: 2.5, 5.0, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Suppressed concentration-dependently cell migration, achieving 3% wound closure at 5.0 μM compared to 12.6% for TMS at the same concentration.
Reduced invasive cells to 35.7% of control at 2.5 μM, outperforming TMS (40.2% at 5.0μM).
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 1.12 h
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 3.78 h
Rat 10 mg/kg p.o. Tmax 1.00 h
Rat 2 mg/kg i.v. Tmax 0.08 h
Rat 10 mg/kg p.o. AUC0-t 236 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. Cmax 4750 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC0-∞ 239 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC0-t 2292 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. MRT0-t 2.32 h
Rat 2 mg/kg i.v. AUC0-∞ 2302 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. MRT0-∞ 2.42 h
Rat 2 mg/kg i.v. MRT0-t 0.64 h
Rat 10 mg/kg p.o. F 2.08 %
Rat 2 mg/kg i.v. MRT0-∞ 0.73 h
Rat 10 mg/kg p.o. Cmax 81.0 mL/kg
Rat 2 mg/kg i.v. CL 883 mL/h/kg
Rat 2 mg/kg i.v. Vz 4766 mg/L
分子量

383.68

Formula

C16H9Cl3N2OS
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

CYP1B1-IN-9 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CYP1B1-IN-93077254-39-5Cytochrome P450CYPsTumor-drug resistanceA549/TRatPaclitaxelCYPInhibitorinhibitorinhibit

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