2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. DNA-PK
  4. VX-984

VX-984  (Synonyms: M9831)

目录号: HY-19939S 纯度: 98.86%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VX-984 Chemical Structure

VX-984 Chemical Structure

CAS No. : 1476074-39-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7150
In-stock
1 mg ￥2600
In-stock
5 mg ￥6500
In-stock
10 mg   询价  
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VX-984 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VX-984 is an orally active, potent, selective and BBB-penetrated DNA-PK inhibitor. VX-984 efficiently inhibits NHEJ (non-homologous end joining) and increases DSBs (DNA double-strand breaks). VX-984 can be used for glioblastomas (GBM) and non-small cell lung cancer (NSCLC) research. VX-984 is a de novo deuterium[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

VX-984 (0-500 nM，30 分钟) 抑制 U251 和 NSC11 细胞中辐射诱导的 DNA-PKcs 磷酸化[1]。
VX-984 (0-500 nM) 以浓度依赖性方式增强 U251 和 NSC11 细胞的放射敏感性[1]。
VX-984 抑制辐射诱导的 DNA 双链断裂 (DSB) 的修复[1]。
VX-984 (0-1 μM) 增加 DSB 修复的替代途径，包括 HR（同源重组）和诱变 NHEJ (mNHEJ)[2]。
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。 氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[4]。
氘代化合物的潜在优势：
(1) 延长体内半衰期。 氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。 这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。
(2)提高口服生物利用度。 氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢（首过代谢）的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。 高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。
(3)改善代谢特性。 氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。
（四）提高用药安全性。 氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。
(5) 保持治疗特性。 在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VX-984 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U251 and NSC11 cells
Concentration: 0, 100, 250, and 500 nM
Incubation Time: 30 min
Result: Showed a concentration-dependent decrease in radiation-induced DNA-PKcs phosphorylation in each glioma line, when VX-984 was delivered 1 hour before irradiation. VX-984 treatment alone had no effect.
体内研究
(In Vivo)

VX-984 (0-100 mg/kg, Oral gavage, daily) inhibits radiation-induced DNA-PKcs phosphorylation in orthotopic brain tumor xenografts[1].
VX-984 (0-50 mg/kg, Oral gavage, twice a day for 2 days) enhances the radiosensitivity of brain tumor xenografts[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic female nude mice (6-8 weeks old, 7-8 mice/group, U251 intracerebral xenografts)[1]
Dosage: 0, 50, and 100 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, 1 or 4 hours before irradiation (10 Gy)
Result: Reduced the levels DNA-PKcs phosphorylation after irradiation.
Animal Model: Athymic female nude mice (6-8 weeks old, 7 mice/group, U251 intracerebral xenografts)[1]
Dosage: 0, 50 mg/kg
Administration: Oral gavage, twice a day, 30 minutes before and 4 hours following local irradiation of the tumor (3 Gy) for 3 consecutive days (3×3 Gy)
Result: VX-984 treatment of U251 tumors alone had no significant effect on overall survival as compared with vehicle; radiation alone resulted in an increase in survival. VX-984 and radiation combination protocol increased tumor radiosensitivity, and significantly increased the survival of mice compared with radiation alone.
Clinical Trial
分子量

415.49

Formula

C23H21D2N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (24.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4068 mL 12.0340 mL 24.0680 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4068 mL 4.8136 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.86%

COA (195 KB) HNMR (203 KB) RP-HPLC (111 KB) LCMS (128 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

VX-984 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4068 mL 12.0340 mL 24.0680 mL 60.1699 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4068 mL 4.8136 mL 12.0340 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2034 mL 2.4068 mL 6.0170 mL
15 mM 0.1605 mL 0.8023 mL 1.6045 mL 4.0113 mL
20 mM 0.1203 mL 0.6017 mL 1.2034 mL 3.0085 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VX-9841476074-39-1M9831VX984VX 984M 9831M-9831DNA-PKDNA-dependent protein kinaseU251NSC11non-homologous end joiningglioblastomasDNA repairradiationNSCLCγ-H2AXInhibitorinhibitorinhibit

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