Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程，包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制，以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此，多巴胺受体是常见的神经药物靶点；抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂，而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型，即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员，而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Dopamine Receptor 亚型特异性产品:

Dopamine Receptor Isoform Comparison

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Dopamine Receptor Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (2) Control (5) 抑制剂 (116) 激动剂 (213) 拮抗剂 (382) 激活剂 (10) 调节剂 (33) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1693

Levomepromazine 左甲氧嗪；左美马嗪；甲氧丙丁嗪；左美丙嗪	Antagonist	99.98%
Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca²⁺ 释放诱导剂。Levomepromazine 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca²⁺ 水平增加。Levomepromazine 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors) 具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。Levomepromazine 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy)。此外，Levomepromazine 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、镇静、抗伤害的活性。Levomepromazine 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。

HY-13720A

Pergolide mesylate 甲磺酸培高利特	Agonist	99.98%
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate)，一种 Ergoline 衍生物，是一种有效的，具有口服活性的多巴胺 D₁ 和 D₂ 受体 (dopamine D₁ 和 D₂ receptors) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。

HY-17382

Metoclopramide 胃复安	Antagonist	99.98%
Metoclopramide 是一种有效的 5-HT₃ 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

HY-128770

LY3154207	Agonist	98.06%
LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM)，具有最小的变构激动剂活性 (EC₅₀=3 nM)。

HY-N0925

Tetrahydroberberine 四氢小檗碱	Antagonist	98.61%
Tetrahydroberberine 是一种可从延胡索中分离得到的异喹啉类生物碱。Tetrahydroberberine 是一种口服有效的 D2 受体拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂，对 D2 和 5-HT1A 受体具有微摩尔级亲和力。Tetrahydroberberine 还能够增强胃肠道收缩，发挥神经保护作用。

HY-B1794

Thiethylperazine	Antagonist	99.91%
Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

HY-B1110

Nomifensine 诺米芬辛	Inhibitor	98.93%
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，K_i 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。

HY-10684

Pridopidine	Antagonist	99.85%
Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂，可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R)，K_i 值为 70 到 80 nM，比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。

HY-B0799

Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱	Modulator	99.60%
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABA_A 受体相关的 Cl^- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。

HY-A0008

Talipexole dihydrochloride 盐酸他利克索	Agonist	99.80%
Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

HY-B0274

Chlorprothixene 氯普噻吨	Antagonist	99.70%
Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，K_i 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

HY-A0163

Zuclopenthixol	Antagonist	98.08%
Zuclopenthixol ((Z)-Clopenthixol) 是一种噻吨衍生物，它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。

HY-119486

Tavapadon	Agonist	99.94%
Tavapadon (PF-06649751) 是一种具有口服活性，高选择性的多巴胺 D1/D5 受体部分激动剂。Tavapadon 可有效促进运动并减少残疾，具有用于帕金森氏病的潜力。

HY-B1152

Piperacetazine 乙酰哌普嗪	Antagonist	99.86%
Piperacetazine 是一种口服有效的多巴胺受体拮抗剂和吩噻嗪类抗精神病剂。Piperacetazine 能够直接结合 PAX3::FOXO1 融合蛋白并抑制其转录活性。Piperacetazine 也具有抗肿瘤作用，对 PANC-1 细胞的 IC₅₀ 为 7.627 μM。Piperacetazine 可用于精神分裂症和胰腺癌等肿瘤的研究。

HY-137262

Protein deglycase DJ-1 against-1	Inhibitor	99.83%
Protein deglycase DJ-1 against-1 是 DJ-1 结合化合物，依赖地靶向 DJ1。Protein deglycase DJ-1 against-1 可以穿透血脑屏障 (BBB)。Protein deglycase DJ-1 against-1 是神经保护剂，具有用于帕金森病研究的潜力。

HY-103413

Eticlopride hydrochloride	Antagonist	99.45%
Eticlopride hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D2 样受体拮抗剂，对多巴胺 D2、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、5HT1、5HT2 受体具有高亲和力，K_i 分别为 0.09、112、699、6220 和 830 nM。Eticlopride hydrochloride 具有抗精神疾病的作用。

HY-125751

UCSF924	Agonist	99.53%
UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂，EC₅₀ 值为 4.2 nM。UCSF924 对 320 多种非嗅觉 GPCRs 无脱靶效应。UCSF924 可用于神经精神疾病领域的研究。

HY-B0927

Hydrastine 北美黄连碱	Inhibitor	99.57%
Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂，抑制多巴胺的生物合成 (IC₅₀=20.7 μM，PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC₅₀=6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍，而非氧化应激损伤，导致神经细胞毒性，并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis)。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。

HY-19654

GSK598809	Antagonist	99.74%
GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂，其pK_i 值为 8.9。

HY-10847B

SB-277011 hydrochloride	Antagonist	99.59%
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D₃ 受体(D₃R) 拮抗剂，其 K_i 值在啮齿动物和人D₃R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

多巴胺受体化合物库

Dopamine Receptor Compound Library

Compound library containing all kinds of small molecules related to dopamine receptor.

238 compounds HY-L165

Dopamine Receptor Isoform Comparison

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