2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. E1/E2/E3 Enzyme
  5. E1/E2/E3 Enzyme抑制剂

E1/E2/E3 Enzyme抑制剂

E1/E2/E3 Enzyme抑制剂 (173):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-120929
    BI8622 Inhibitor 98.28%
    BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂，IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中，抑制 HUWE1 后，BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病，包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
  • HY-13811
    NSC697923 Inhibitor 99.93%
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
  • HY-103236
    NSC232003 Inhibitor 99.94%
    NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂，可抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
  • HY-101518
    Alrizomadlin Inhibitor 98.67%
    Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101266
    Milademetan Inhibitor 98.87%
    Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1 Inhibitor 98.21%
    Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2) 抑制剂，对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期，抑制细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101836
    DKM 2-93 Inhibitor 98.76%
    DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂，IC50值为430 μM。
  • HY-100237
    SZL P1-41 Inhibitor 99.07%
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-152859
    Brigimadlin Inhibitor 99.88%
    Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂，可阻止 MDM-2 负性调节肿瘤抑制因子 p53。Brigimadlin 可用于抗肿瘤研。
  • HY-10959
    RG7112 Inhibitor 99.91%
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
  • HY-N2360
    Hinokiflavone

    扁柏双黄酮

    		Inhibitor 99.81%
    Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂，具有抗炎，抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力，其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂，可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
  • HY-12025
    Serdemetan Inhibitor 99.56%
    Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种具有放射增敏活性的有效抗癌剂。Serdemetan 在各种 p53 野生型肿瘤细胞中表现出抗增殖活性。Serdemetan 还拮抗 Mdm2-HIF1α 轴，导致糖酵解酶水平降低。
  • HY-136339
    Cbl-b-IN-1 Inhibitor 99.66%
    Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂，IC50 <100 nM。Cbl-b-IN-1 可以促进细胞因子 IL2、IFNγ 和 TNFα 等的分泌，促进 T 细胞激活，增强 TCR 信号通路。Cbl-b-IN-1 可用于免疫调节方面的研究。
  • HY-134417
    NSC2805 Inhibitor 99.42%
    NSC2805 是一种 WWP1 泛素连接酶抑制剂，能显著抑制 WWP2 活性，其 IC50值为 0.38 μM。NSC2805 可用于癌症的研究。
  • HY-49116
    CP26 Inhibitor 98.19%
    CP26 是一种小分子抑制剂，可阻止蛋白质从内质网腔向细胞质溶胶错误。CP26 靶向 Hrd1 复合体，抑制ERAD，诱导内质网应激。
  • HY-120204
    BI8626 Inhibitor 98.49%
    BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 0.9 μM。
  • HY-135199
    Ubiquitination-IN-1 Inhibitor 99.84%
    Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
  • HY-110261
    GS143 Inhibitor 99.09%
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
  • HY-18986
    SAR405838 Inhibitor 98.84%
    SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-N0068
    Solasodine

    澳洲茄胺

    		Inhibitor 99.81%
    Solaso​​dine (Purapuridine) 是一种存在于茄科植物中的甾体生物碱。Solaso​​dine 通过抑制 p53-MDM2 复合物、p21Waf1/Cip1 和 Bcl-2 蛋白来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Solaso​​dine 具有神经保护、抗真菌、降压、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
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