1. Apoptosis
    Metabolic Enzyme/Protease
  2. MDM-2/p53
    E1/E2/E3 Enzyme
    Apoptosis
  3. Milademetan

Milademetan (Synonyms: DS-3032)

目录号: HY-101266 纯度: 98.77%
产品使用指南

Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Milademetan Chemical Structure

Milademetan Chemical Structure

CAS No. : 1398568-47-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥11158
In-stock
1 mg ¥2800
In-stock
5 mg ¥8200
In-stock
10 mg ¥14000
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Milademetan (DS-3032) is a specific and orally active MDM2 inhibitor for the research of acute myeloid leukemia (AML) or solid tumors. Milademetan (DS-3032) induces G1 cell cycle arrest, senescence and apoptosis[1][2].

IC50 & Target

MDM2[1].

体外研究
(In Vitro)

Milademetan (DS-3032) can stabilize TP53 and selectively induce CDKNA1, BAX and MDM2 expression in neuroblastoma cells with wild-type TP53[3].
Milademetan (DS-3032b) treatment enhances TP53 target gene expression and induces G1 cell cycle arrest, senescence and apoptosis[3].
Milademetan (DS-3032b, 0-2000 nM) treatment selectively inhibits viability, proliferation and migration of neuroblastoma cells with wildtype TP53 independently of MYCN status[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[4]

Cell Line: SK-N-SH, SH-SY5Y, IMR32, IMR5 and LAN5 cell lines.
Concentration: 0-2000 nM.
Incubation Time: 24-72 h.
Result: Reduced viability in a dose- and time-dependent manner.
Exhibited IC50 values of 21.9 nM, 17.7 nM, 52.63 nM, 25.7 nM and 44.1 nM in SK-N-SH, SH-SY5Y, IMR32, IMR5 and LAN5 cell lines, respectively (72 h).
体内研究
(In Vivo)

Milademetan (DS-3032b, 50 mg/kg, oral gavage) delays tumor growth and improves survival in mice xenografted with neuroblastoma cells with functional TP53[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SH-SY5Y xenograft tumors in nude mice[4].
Dosage: 50 mg/kg.
Administration: Oral gavage for 30 consecutive days with an alternating schedule of 4 days of daily treatment with oral gavages followed by 2 days without treatment (4+2).
Result: Survival in the mouse cohort was significantly prolonged.
Reduced neuroblastoma xenograft tumor growth by activating TP53 signaling.
Clinical Trial
分子量

618.53

Formula

C30H34Cl2FN5O4

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL (26.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6167 mL 8.0837 mL 16.1674 mL
5 mM 0.3233 mL 1.6167 mL 3.2335 mL
10 mM 0.1617 mL 0.8084 mL 1.6167 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (2.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (2.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (2.70 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (2.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献

纯度: 98.77%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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